Pirfenidone

N.º de catálogoS2907 Lote:S290706

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Datos técnicos

Fórmula

C12H11NO
Peso molecular 185.22 Número CAS 53179-13-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 37 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 37 mg/mL (199.76 mM)
Water 10 mg/mL (53.98 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Pirfenidone es un inhibidor de la producción de TGF-β y de la producción de colágeno estimulada por TGF-β, reduce la producción de TNF-α e IL-1β, y también tiene propiedades antifibróticas y antiinflamatorias. Pirfenidone atenúa la producción de quimiocina (motivo CC) ligando-2 (CCL2) y CCL12 con actividad antifibrótica. Fase 3.
Objetivos
TGF-β
(Cell-free assay)
In vitro

Pirfenidone (< 300 μg/mL) suprime la citocina proinflamatoria factor de necrosis tumoral-α (TNF-α) mediante un mecanismo traslacional en células RAW264.7, que es independiente de la activación de la proteín quinasa activada por mitógenos (MAPK) 2, p38 MAP quinasa, y c-Jun N-terminal quinasa (JNK).

Este compuesto (< 10 mM) conduce a una densidad reducida de células de glioma de manera dependiente de la concentración en las líneas celulares LN-18, T98G, LNT-229 y LN-308. Él (< 5 mM) reduce la bioactividad de TGF-β al afectar la expresión del ARNm de TGF-β2 y el procesamiento de pro-TGF-β en células CCL-64. Este químico (< 8.3 mM) inhibe la actividad de la furina recombinante y regula a la baja la expresión de MMP-11 de manera dosis-dependiente en células LN-308.

In vivo

Pirfenidone (250 mg/kg) inhibe potentemente la producción de las citocinas proinflamatorias, TNF-alfa, interferón-gamma e interleucina-6, pero mejora la producción de la citocina antiinflamatoria, interleucina-10, en ratones.

Este compuesto (250 mg/kg/día) mejora la fibrosis inducida por ciclosporina en aproximadamente un 50% y disminuye la expresión de la proteína TGF-beta1 en un 80% en ratas Sprague-Dawley que reciben una dieta baja en sal.

Él (400 mg/kg/día) inhibe las células positivas para la proteína de choque térmico 47 y los miofibroblastos, las células principales responsables de la acumulación y deposición de matriz extracelular observada en la fibrosis pulmonar en ratones ICR inyectados intravenosamente con bleomicina.

Este tratamiento químico (0,5 %, dieta líquida) reduce el grado de lesión hepática en ratas, determinado por los valores de alanina aminotransferasa y la puntuación necroinflamatoria, lo que se asocia con una proliferación reducida de células estrelladas hepáticas y la deposición de colágeno. La administración de este compuesto (0,5 %, dieta líquida) regula a la baja los niveles de transcritos inducidos por dimetilnitrosamina de procolágeno alfa1(I), TIMP-1 y MMP-2 en un 50-60% en ratas, y esto se asocia con una reducción del 70% en la deposición de colágeno.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[6]
  • Líneas celulares

    ACHN cells

  • Concentraciones

    0.5 mg/ml

  • Tiempo de incubación

    12 h

  • Método

    Cells were treated with various concentrations of this compound.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Sprague-Dawley rats receiving a low-salt diet

  • Dosificaciones

    250 mg/kg

  • Administración

    oral diet

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12098600/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17234158/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12099512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15293605/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15571005/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35130111/

Validación de productos por parte del cliente

Ex vivo tissue spotting experiment of pirfenidone dilutions and MalDI imagingn approach of in vivo administered pirfenidone measured with MalDI-TOF mass spectrometer. ex vivo dilution series of pirfenidone (m/z 186.2?.1 Da) covered with CHCa matrix. In vivo treated liver cryosections measured by MalDI-TOF imaging using CHCa. Size bar corresponds to 2 mm.

Datos de [ Histochem Cell Biol , 2014 , 142(4), 361-71 ]

<p>(E, F) Western Blot analysis of phLF isolated from (E) IPF patients or (F) donors treated for 48h with increasing concentrations of nintedanib (0.01, 0.1, 1 μM) or pirfenidone (100, 500, 1000 μM) in absence or presence of TGF-β1 (2 ng/mL). Densitometric analysis and representative blots show the effect of nintedanib and pirfenidone on collagen I (Col I) protein expression relative to β-actin as loading control (ACTB). Data are based on 8 (IPF) or 3 (donor) completely independent experiments and are given as mean ± SEM. Statistical significance between control and different concentrations of nintedanib or pirfenidone is indicated by horizontal brackets and asterisks.</p>

, , Am J Respir Cell Mol Biol, 2017, 57(1):77-90

Immunofluorescence staining of myosin (red) when TGFb2 and TGFb3 were inhibited using pirfenidone. Nucleus was stained with DAPI (blue) Scale bars: 200 μm. Magnification: 100×.

Datos de [ , , Aging Cell, 2018, doi: 10.1111/acel.12788 ]

Sellecks Pirfenidone Ha sido citado por 54 Publicaciones

A high-throughput analysis of novel anti-fibrotics in human adult cardiac fibroblasts [ Biomed Pharmacother, 2025, 188:118216] PubMed: 40466395
Repositioning of ezetimibe for the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis [ Eur Respir J, 2024, 2300580] PubMed: 38359963
Huaier-induced suppression of cancer-associated fibroblasts confers immunotherapeutic sensitivity in triple-negative breast cancer [ Phytomedicine, 2024, 135:156051] PubMed: 39299097
Aerosol inhalation of total ginsenosides repairs acute lung injury and inhibits pulmonary fibrosis through SMAD2 signaling-mediated mechanism [ Phytomedicine, 2024, 133:155871] PubMed: 39098168
Modulation of Extracellular Matrix Composition and Chronic Inflammation with Pirfenidone Promotes Scar Reduction in Retinal Wound Repair [ Cells, 2024, 13(2)164] PubMed: 38247855
Pirfenidone Prevents Heart Fibrosis during Chronic Chagas Disease Cardiomyopathy [ Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7302] PubMed: 39000409
Pirfenidone ameliorates alcohol-induced promotion of breast cancer in mice [ Front Oncol, 2024, 14:1351839] PubMed: 38590657
Functional analysis and validation of oncodrive gene AP3S1 in ovarian cancer through filtering of mutation data from whole-exome sequencing [ Eur J Med Res, 2024, 29(1):231] PubMed: 38609993
Systemic low-dose anti-fibrotic treatment attenuates ovarian aging in the mouse [ bioRxiv, 2024, 2024.06.21.600035] PubMed: 38979191
Fisetin ameliorates fibrotic kidney disease in mice via inhibiting ACSL4-mediated tubular ferroptosis [ Acta Pharmacol Sin, 2023, 10.1038/s41401-023-01156-w] PubMed: 37696989

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