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CCR Inhibidores | CCR Inhibitors

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S0129 SB-297006 SB-297006 es un antagonista del receptor 3 de quimiocinas C-C (CCR3) que suprime la acumulación de T(h)2 y eosinófilos inducida por antígenos en los pulmones. Este compuesto suprimió la quimiotaxis de Th2 inducida por CCL11 con una IC50 de 2,5 μM.
JHEP Rep, 2023, 5(9):100805
Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
S3479 R243 R243 es un inhibidor de la señalización y quimiotaxis del receptor 8 de quimiocinas (motivo C-C) (CCR8).
Cell Prolif, 2025, e70032.
S3494 Vicriviroc maleate Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate, SCH-D maleate) es un antagonista potente, selectivo, biodisponible por vía oral y que penetra en el SNC de CCR5, con un Ki de 2,5 nM, y también inhibe el HIV-1 en células PBMC.
Breast Cancer Res, 2021, 23(1):11
S9738 RS504393 RS504393, un antagonista extremadamente selectivo del receptor 2 de quimiocinas CC (CCR) con una CI50 de 98 nM, también actúa sobre múltiples receptores para la inhibición de CCR2b y CCR1 receptors cuando se administra en mayor concentración.
Mol Psychiatry, 2024, 10.1038/s41380-024-02826-9
S6555 AZD2098 AZD2098 es un potente y biodisponible antagonista del receptor CCR4 con un pIC50 de 7,8.
Neurooncol Adv, 2022, 4(1):vdab194
S8361 PF-4136309 PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) es un antagonista potente, selectivo y biodisponible por vía oral de CCR2 con una CI50 de 5,2 nM para el CCR2 humano.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
E4715 SB-328437 SB-328437 es una pequeña molécula no peptídica, potente y selectiva antagonista de CCR3 con una CI50 de 4,5 nM. Es importante para el reclutamiento de eosinófilos, un proceso que se cree que es crucial en la patología de varias enfermedades inflamatorias, incluyendo asma, rinitis alérgica y eccema.
S7538 RS-102895 Hydrochloride El clorhidrato de RS-102895 (HCl) es un potente antagonista del Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) con una IC50 de 360 nM, y no muestra ningún efecto sobre CCR1. El clorhidrato de RS-102895 también inhibe los receptores humanos α1a y α1d, el 5-HT1a receptor de la corteza cerebral de rata en células con IC50s de 130 nM, 320 nM y 470 nM, respectivamente.
E0486 C-021 C-021 es un potente antagonista de CCR4 con valores de IC50 de 0,14 μM y 39 nM para la inhibición de la quimiotaxis en humanos y ratones, respectivamente.
E0395 Vercirnon Vercirnon (GSK1605786A, CCX-282, Traficet-EN), un antagonista de CCR9, selectivo, potente y biodisponible por vía oral, es un inhibidor equipotente de la quimiotaxis dirigida por CCL25 de ambas isoformas de CCR9.
E5955New CCR6 antagonist 1 CCR6 antagonist 1 es un potente antagonista de CCR6 que inhibe el eje CCL20/CCR6. Puede utilizarse en la investigación de enfermedades inflamatorias mediadas por autoinmunidad, como las enfermedades inflamatorias intestinales (EII).
S0438 TAK-779 TAK-779 (Takeda 779), un compuesto no peptídico, es un potente antagonista de CCR5 y CXCR3, con un Ki de 1,1 nM para CCR5. También exhibe una inhibición altamente potente y selectiva de la R5 HIV-1 replication con EC50 y EC90 de 1,2 y 5,7 nM, respectivamente. También suprime el desarrollo de la tormenta de citoquinas en el modelo murino del síndrome de dificultad respiratoria aguda relacionado con el SARS-CoV-2.
S3032 Bindarit (AF 2838) Bindarit exhibe una inhibición selectiva contra las proteínas quimiotácticas de monocitos MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7 y MCP-2/CCL8.
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
PLoS Pathog, 2024, 20(11):e1012747
J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02393-1
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S3205 Perillaldehyde Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA), el componente principal de Perilla frutescens (una hierba antioxidante medicinal tradicional), inhibe la activación de AHR y la producción de ROS inducidas por BaP, inhibe la liberación de la quimiocina CCL2 mediada por BaP/AHR, y activa la vía antioxidante NRF2/HO1.
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1598520
S0777 Isuzinaxib (APX-115 free base) Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) es un potente inhibidor oralmente activo de la pan NADPH-oxidase (pan-Nox) con valores de Ki de 1,08 μM, 0,57 μM y 0,63 μM para Nox1, Nox2 y Nox4, respectivamente. Este compuesto suprime significativamente la expresión de moléculas inflamatorias, incluyendo MCP-1/CCL2, IL-6 y TNFα, en el riñón diabético.