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Endothelin Receptor antagonistas (Endothelin Receptor Antagonists)

ETA Receptor which is a G-protein-coupled receptor for ETs which are three small peptides: ET-1, ET-2 and ET3. ET-1 activates various kinases that are known to be involved in the survival of cell signalling and proliferation, including protein kinase C (PKC), epidermal growth factor (EGF), insulin-like growth factor-1 and mitogen-activated protein kinase (MAPK). ETA Receptor also contributes to induction of the early-response genes c-FOS, c-JUN and c-MYC. The downstream mediators of ETA-receptor include SHC, GRB2, p38 and ERK. ET-1 acting through ETA can inhibits paclitaxel-induced apoptosis by triggering anti-apoptotic signalling through BCL2-dependent and phosphatidylinositol 3-kinase-mediated Akt pathways.

Otro GPCR & G Protein Inhibidores

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR MT Receptor

Productos selectivos de isoformas

Nº Cat. Nombre del producto Información Citas de uso del producto Validaciones del producto
S3051 Bosentan Hydrate Bosentan (Ro 47-0203) es un antagonista del receptor de endotelina (ET) para ET-A y ET-B con Ki de 4,7 nM y 95 nM, respectivamente.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Transl Oncol, 2024, 44:101944
Ann Dermatol, 2024, 36(3):151-162
S7883 BQ-123 BQ-123 es un antagonista selectivo del receptor de endotelina A (ETA) con una IC50 de 7,3 nM. Fase 2.
Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01419-3
Redox Biol, 2025, 80:103493
Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2025, 328(3):H484-H495
Verified customer review of BQ-123
S8051 Macitentan Macitentan es un antagonista dual ETA/ETB (receptor de endotelina), no peptídico y de administración oral, con una IC50 de 0,5 nM/391 nM.
Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00963-w
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Biosci Rep, 2024, 44(12)BSR20241320
S1456 Zibotentan (ZD4054) Zibotentan (ZD4054) es un antagonista específico de la Endothelin (ET)A con una IC50 de 21 nM, que no exhibe actividad en ETB. Este compuesto se encuentra en Fase 3.
Cell Death Dis, 2023, 14(1):5
Hepatology, 2016, 63(3):1000-12
Oncotarget, 2016, 7(47):77138-77151
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S2097 Ambrisentan Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075) es un antagonista altamente selectivo del receptor de endotelina-1 tipo A, utilizado en el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (HAP).
Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136
Pharmacol Res Perspect, 2017, 5(6)
S4220 Bosentan Bosentan es un antagonista del receptor de endotelina (ET) para ET-A y ET-B con Ki de 4,7 nM y 95 nM, respectivamente.
Oncotarget, 2016, 7(20):29187-98
PLoS One, 2016, 11(9):e0161988
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S6665 Sparsentan (PS-433540, RE-021) Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) es un antagonista dual del endothelin type A receptor(ETA) y del angiotensin II type 1 receptor.
Front Pharmacol, 2022, 13:964370
Biomedicines, 2021, 10(1)86
S0017 Lu-135252 Lu-135252 (Darusentan,HMR-4005) es un antagonista selectivo del receptor de endotelina A (receptor ET-A) indicado para el tratamiento oral de la hipertensión resistente.
E3868 Pearl Extract Pearl Extract se extrae de la perla, que inhibe la endotelina, lo que aclara la piel de forma segura y eficaz al antagonizar la endotelina.
E7301 Atrasentan Atrasentan (ABT-627, (+)-A 127722, A-147627) es un antagonista del receptor de endotelina A (ETA) con un Ki de 0,034 nM. Exhibe actividad antitumoral al inhibir el crecimiento de células de cáncer de próstata e inducir la muerte celular apoptótica.