Name: Ambrisentan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2097
Rating: 5 (2 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros Endothelin Receptor Inhibidores	BQ-123 Zibotentan (ZD4054) Sparsentan (PS-433540, RE-021) Carperitide Acetate Lu-135252 Pearl Extract Aprocitentan Atrasentan

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	378.42	Fórmula	C₂₂H₂₂N₂O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	177036-94-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	LU-208075, BSF-208075			Smiles	CC1=CC(=NC(=N1)OC(C(=O)O)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)OC)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 75 mg/mL (198.19 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.750mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.625mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ET-A
In vitro	Ambrisentán solo aumenta la fluorescencia intracelular de calceína en células P388/dx a concentraciones superiores a 100 μM y en células L-MDR1 no lo hace en absoluto, lo que indica una inhibición insignificante de la P-gp. Este compuesto inhibe la unión específica de [(125)I]ET-1 en estos tejidos de manera dependiente de la concentración. Se metaboliza oxidativamente principalmente por el citocromo P450 (CYP) 3A4 y en menor medida por CYP3A5 y CYP2C19. No solo es un fuerte inductor de CYP3A4, sino también de ABCB1 y ABCG2. Este químico también tiene un efecto dependiente de la concentración sobre la actividad de PXR, pero debido a que no se alcanzan los efectos de meseta, no se pudo calcular un valor de EC50. Inhibe la unión específica de [(125)I]ET-1 de manera dependiente de la concentración en rangos nanomolares de IC50. Aumenta significativamente la constante de disociación para la unión de [(125)I]ET-1 en la vejiga sin afectar el número máximo de sitios de unión (Bmax). Parece unirse al receptor ET-1 de la vejiga de manera competitiva y reversible. Este compuesto es un tratamiento eficaz y seguro que es una valiosa adición al arsenal contra la HAP. Ofrece una relativa falta de interacciones farmacológicas, dosificación una vez al día y seguridad hepática tranquilizadora, ofreciendo ventajas de seguridad y comodidad sobre el bosentán.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21501604/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24583865/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23219525/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24389822/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21299444/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02712346	Completed	Sickle Cell Anemia	Augusta University\|Gilead Sciences\|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)	September 2015	Phase 1
NCT02080637	Completed	Hypoplastic Left Heart Syndrome\|Hypoplastic Right-sided Heart Complex	Kevin Hill\|Duke University	July 2015	Phase 2
NCT01894022	Terminated	Hypertension	GlaxoSmithKline	January 23 2014	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ambrisentan Endothelin Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 378.42