Ambrisentan

N.º de catálogoS2097 Lote:S209701

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Datos técnicos

Fórmula

C22H22N2O4
Peso molecular 378.42 Número CAS 177036-94-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (200.83 mM)
Ethanol 22 mg/mL (58.13 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075) es un antagonista altamente selectivo del receptor de endotelina-1 tipo A, utilizado en el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (HAP).
Objetivos
ET-A
In vitro Ambrisentán solo aumenta la fluorescencia intracelular de calceína en células P388/dx a concentraciones superiores a 100 μM y en células L-MDR1 no lo hace en absoluto, lo que indica una inhibición insignificante de la P-gp. Este compuesto inhibe la unión específica de [(125)I]ET-1 en estos tejidos de manera dependiente de la concentración. Se metaboliza oxidativamente principalmente por el citocromo P450 (CYP) 3A4 y en menor medida por CYP3A5 y CYP2C19. No solo es un fuerte inductor de CYP3A4, sino también de ABCB1 y ABCG2. Este químico también tiene un efecto dependiente de la concentración sobre la actividad de PXR, pero debido a que no se alcanzan los efectos de meseta, no se pudo calcular un valor de EC50. Inhibe la unión específica de [(125)I]ET-1 de manera dependiente de la concentración en rangos nanomolares de IC50. Aumenta significativamente la constante de disociación para la unión de [(125)I]ET-1 en la vejiga sin afectar el número máximo de sitios de unión (Bmax). Parece unirse al receptor ET-1 de la vejiga de manera competitiva y reversible. Este compuesto es un tratamiento eficaz y seguro que es una valiosa adición al arsenal contra la HAP. Ofrece una relativa falta de interacciones farmacológicas, dosificación una vez al día y seguridad hepática tranquilizadora, ofreciendo ventajas de seguridad y comodidad sobre el bosentán.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21501604/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24583865/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23219525/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24389822/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21299444/

Sellecks Ambrisentan Ha sido citado por 2 Publicaciones

Role of endothelin-1 clearance in the haemodynamic responses to endothelin-1 in the pulmonary and hindquarter vasculature of anaesthetised rats. [ Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136] PubMed: 31063771
Distortion of KB estimates of endothelin-1 ETA and ETB receptor antagonists in pulmonary arteries: Possible role of an endothelin-1 clearance mechanism [ Pharmacol Res Perspect, 2017, 5(6)] PubMed: 29226623

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