Endothelin Receptor Agonistas | Endothelin Receptor Antagonists

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S3051	Bosentan Hydrate	Bosentan (Ro 47-0203) es un antagonista del receptor de endotelina (ET) para ET-A y ET-B con K_i de 4,7 nM y 95 nM, respectivamente.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Transl Oncol, 2024, 44:101944 Ann Dermatol, 2024, 36(3):151-162
S7883	BQ-123	BQ-123 es un antagonista selectivo del receptor de endotelina A (ETA) con una IC50 de 7,3 nM. Fase 2.	Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01419-3 Redox Biol, 2025, 80:103493 Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2025, 328(3):H484-H495
S8051	Macitentan	Macitentan es un antagonista dual ETA/ETB (receptor de endotelina), no peptídico y de administración oral, con una IC50 de 0,5 nM/391 nM.	Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00963-w J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Biosci Rep, 2024, 44(12)BSR20241320
S1456	Zibotentan (ZD4054)	Zibotentan (ZD4054) es un antagonista específico de la Endothelin (ET)A con una IC50 de 21 nM, que no exhibe actividad en ETB. Este compuesto se encuentra en Fase 3.	Cell Death Dis, 2023, 14(1):5 Hepatology, 2016, 63(3):1000-12 Oncotarget, 2016, 7(47):77138-77151
S2097	Ambrisentan	Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075) es un antagonista altamente selectivo del receptor de endotelina-1 tipo A, utilizado en el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (HAP).	Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136 Pharmacol Res Perspect, 2017, 5(6)
S4220	Bosentan	Bosentan es un antagonista del receptor de endotelina (ET) para ET-A y ET-B con K_i de 4,7 nM y 95 nM, respectivamente.	Oncotarget, 2016, 7(20):29187-98 PLoS One, 2016, 11(9):e0161988
S6665	Sparsentan (PS-433540, RE-021)	Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) es un antagonista dual del endothelin type A receptor(ETA) y del angiotensin II type 1 receptor.	Front Pharmacol, 2022, 13:964370 Biomedicines, 2021, 10(1)86
S0017	Lu-135252	Lu-135252 (Darusentan,HMR-4005) es un antagonista selectivo del receptor de endotelina A (receptor ET-A) indicado para el tratamiento oral de la hipertensión resistente.
E3868	Pearl Extract	Pearl Extract se extrae de la perla, que inhibe la endotelina, lo que aclara la piel de forma segura y eficaz al antagonizar la endotelina.
E7301	Atrasentan	Atrasentan (ABT-627, (+)-A 127722, A-147627) es un antagonista del receptor de endotelina A (ETA) con un Ki de 0,034 nM. Exhibe actividad antitumoral al inhibir el crecimiento de células de cáncer de próstata e inducir la muerte celular apoptótica.
E4771	Aprocitentan	Aprocitentan (ACT-132577) es un metabolito farmacológicamente activo de Macitentan. Este compuesto es un antagonista dual oralmente activo de ETA/ETB con valores de IC50 de 3,4 nM y 987 nM, y valores de pA2 de 6,7 y 5,5, respectivamente.