Name: Bosentan Hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3051
Rating: 5 (14 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros Endothelin Receptor Inhibidores	BQ-123 Zibotentan (ZD4054) Sparsentan (PS-433540, RE-021) Carperitide Acetate Lu-135252 Pearl Extract Aprocitentan Atrasentan

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	569.63	Fórmula	C₂₇H₂₉N₅O₆S.H₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	157212-55-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Ro 47-0203			Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(C(=NC(=N2)C3=NC=CC=N3)OCCO)OC4=CC=CC=C4OC.O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (175.55 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : 0.001 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (8.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.650mg/ml (1.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ET-A 4.7 nM(Ki) ET-B 95 nM(Ki)
In vitro	Bosentan antagoniza competitivamente la unión específica de ET-1 marcado con [¹²⁵ I] en células de músculo liso humano (receptores ET-A) y placenta humana (receptores ET-B). Bosentan también inhibe la unión de ligandos selectivos de ET-B en tráquea porcina. Las contracciones inducidas por ET-1 en aorta aislada de rata (ET-A) y por el agonista selectivo de ET-B sarafotoxina S6C en tráquea de rata son inhibidas competitivamente por Bosentan (pA2= 7,2 y 6,0, respectivamente), al igual que la relajación dependiente del endotelio a sarafotoxina S6C en la arteria mesentérica superior de conejo (pA2= 6,7). La unión de otros 40 péptidos, prostaglandinas, iones y neurotransmisores no se ve significativamente afectada por Bosentan, lo que demuestra su especificidad por los receptores ET.
In vivo	Bosentan inhibe la respuesta presora a big ET-1 tanto después de la administración i.v. como oral, con una larga duración de acción y sin actividad agonista intrínseca. Bosentan también inhibe el efecto depresor y presor de ET-1 y sarafotoxina S6C. Su perfil farmacológico convierte a Bosentan en un fármaco potencialmente útil en el manejo de trastornos clínicos asociados con la vasoconstricción. Bosentan es el primer antagonista oral no peptídico mixto de los receptores ETA/B. El tratamiento a largo plazo con Bosentan ha aumentado notablemente la supervivencia, la hemodinámica y la remodelación cardíaca en ratas con insuficiencia cardíaca congestiva (ICC). Bosentan disminuye la PA arterial en un grado similar al de un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA). La administración de Bosentan en ratas con ICC después de un IM agudo disminuye significativamente la PA arterial y tiene un efecto aditivo al de un inhibidor de la ECA. El tratamiento agudo y crónico con Bosentan también mejora la hemodinámica sistémica y pulmonar mediante una disminución de la resistencia vascular periférica y pulmonar, y un aumento del gasto cardíaco en pacientes con ICC.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14567928/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8035319/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05072106	Unknown status	Advanced Solid Tumor	PharmaMar	January 14 2021	Phase 1
NCT04991207	Completed	Pulmonary Arterial Hypertension	Bial - Portela C S.A.	February 6 2018	Phase 1
NCT01929213	Unknown status	Healthy Volunteers	Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.\|Dong-A ST Co. Ltd.	August 2013	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bosentan Hydrate Endothelin Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 569.63