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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Bosentan (Ro 47-0203) es un antagonista del receptor de endotelina (ET) para ET-A y ET-B con Ki de 4,7 nM y 95 nM, respectivamente.
Objetivos
ET-A
ET-B
4.7 nM(Ki)
95 nM(Ki)
In vitro
Bosentan antagoniza competitivamente la unión específica de ET-1 marcado con [125 I] en células de músculo liso humano (receptores ET-A) y placenta humana (receptores ET-B). Bosentan también inhibe la unión de ligandos selectivos de ET-B en tráquea porcina. Las contracciones inducidas por ET-1 en aorta aislada de rata (ET-A) y por el agonista selectivo de ET-B sarafotoxina S6C en tráquea de rata son inhibidas competitivamente por Bosentan (pA2= 7,2 y 6,0, respectivamente), al igual que la relajación dependiente del endotelio a sarafotoxina S6C en la arteria mesentérica superior de conejo (pA2= 6,7). La unión de otros 40 péptidos, prostaglandinas, iones y neurotransmisores no se ve significativamente afectada por Bosentan, lo que demuestra su especificidad por los receptores ET.
In vivo
Bosentan inhibe la respuesta presora a big ET-1 tanto después de la administración i.v. como oral, con una larga duración de acción y sin actividad agonista intrínseca. Bosentan también inhibe el efecto depresor y presor de ET-1 y sarafotoxina S6C. Su perfil farmacológico convierte a Bosentan en un fármaco potencialmente útil en el manejo de trastornos clínicos asociados con la vasoconstricción. Bosentan es el primer antagonista oral no peptídico mixto de los receptores ETA/B. El tratamiento a largo plazo con Bosentan ha aumentado notablemente la supervivencia, la hemodinámica y la remodelación cardíaca en ratas con insuficiencia cardíaca congestiva (ICC). Bosentan disminuye la PA arterial en un grado similar al de un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA). La administración de Bosentan en ratas con ICC después de un IM agudo disminuye significativamente la PA arterial y tiene un efecto aditivo al de un inhibidor de la ECA. El tratamiento agudo y crónico con Bosentan también mejora la hemodinámica sistémica y pulmonar mediante una disminución de la resistencia vascular periférica y pulmonar, y un aumento del gasto cardíaco en pacientes con ICC.
Machine learning analysis reveals tumor stiffness and hypoperfusion as biomarkers predictive of cancer treatment efficacy
[ Transl Oncol, 2024, 44:101944]
Metformin and simvastatin synergistically suppress endothelin 1-induced hypoxia and angiogenesis in multiple cancer types
[ Cancer Sci, 2023, 114(2):640-653]
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension
[ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401]
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