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Tasimelteon MT Receptor agonista

Name: Tasimelteon
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4281
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S4281

Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) es un agonista dual selectivo del melatonin receptor (MT1/MT2) con una afinidad de 2,1-4,4 veces mayor por el MT2 receptor, que se cree que media el cambio de fase del ritmo circadiano (Ki = 0,0692 nM y Ki = 0,17 nM en células NIH-3T3 y CHOeK1, respectivamente), que por el MT1 receptor (Ki = 0,304 nM y Ki = 0,35 nM, respectivamente).

Tasimelteon MT Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 245.32

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Control de calidad

Lote: S428101 DMSO]49 mg/mL]false]]]false]]]false Pureza: 99.74%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.74

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros MT Receptor Inhibidores	Melatonin Luzindole

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	245.32	Fórmula	C₁₅H₁₉NO₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	609799-22-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BMS 214778, VEC 162			Smiles	CCC(=O)NCC1CC1C2=C3CCOC3=CC=C2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 49 mg/mL (199.73 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (8.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	MT2 receptor 9.8(pKi) MT1 receptor 9.45(pKi)
In vitro	Tasimelteon es un regulador circadiano que restablece el reloj maestro en los núcleos supraquiasmáticos del hipotálamo al unirse a los receptores de melatonina MT1 y MT2, lo que lo convierte en un agonista dual del melatonin receptor. La afinidad de tasimelteon por el MT2 receptor es 4 veces mayor que su afinidad por el MT1 receptor.
In vivo	En ratas y monos, la vida media de tasimelteon fue de aproximadamente 2 h, lo que es más prolongado que la vida media de la melatonina. Tasimelteon tiene una biodisponibilidad absoluta media de aproximadamente el 38,3%. Los cocientes de exposición oral-IV más altos y la disminución de los cocientes metabolito-progenitor después de la administración IV para los metabolitos de tasimelteon indican que, aunque tasimelteon está sujeto al metabolismo de primer paso, una fracción sustancial de su metabolismo ocurre post- y no presistémicamente. Tanto tasimelteon oral como IV fueron bien tolerados.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21548834/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25658956/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4418347/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05361707	Recruiting	Autism Spectrum Disorder\|Sleep Disorder\|Neurological Disorder\|Sleep Disturbance	Vanda Pharmaceuticals	July 28 2021	Phase 3
NCT04652882	Recruiting	Sleep Wake Disorders\|Sleep Disorders Circadian Rhythm\|Chronobiology Disorders	Vanda Pharmaceuticals	December 9 2020	Phase 3
NCT02776215	Completed	Circadian Rhythm Sleep Disorders\|Non-24 Hour Sleep-Wake Disorder\|Autism Spectrum Disorder\|Smith-Magenis Syndrome	Vanda Pharmaceuticals	October 4 2016	Phase 1
NCT02231008	Completed	Smith-Magenis Syndrome\|Circadian	Vanda Pharmaceuticals	September 2015	Phase 2\|Phase 3
NCT02130999	Completed	Non-24-Hour-Sleep-Wake Disorder	Vanda Pharmaceuticals	May 2014	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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