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Ramelteon MT Receptor Agonista

Name: Ramelteon
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1259
Rating: 5 (7 reviews)

Cat. No.: S1259

Ramelteon (TAK-375) es un nuevo agonista del melatonin receptor para los receptores MT1 y MT2 humanos y los receptores de melatonina del prosencéfalo de pollo con K_i de 14 pM, 112 pM y 23,1 pM, respectivamente.

Ramelteon MT Receptor Agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 259.34

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.92%

99.92

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros MT Receptor Inhibidores	Melatonin Luzindole S26131

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	259.34	Fórmula	C₁₆H₂₁NO₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	196597-26-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	TAK-375			Smiles	CCC(=O)NCCC1CCC2=C1C3=C(C=C2)OCC3

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 51 mg/mL (196.65 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (11.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Características	A tricyclic synthetic analog of melatonin.
Targets/IC₅₀/Ki	MT1 receptor (Cell-free assay) 14 pM(Ki) MT receptor (chicken) (Cell-free assay) 23.1 pM(Ki) MT2 receptor (Cell-free assay) 112 pM(Ki)
In vitro	Ramelteon inhibits forskolin-stimulated cAMP production with IC50 of 21.2 pM in CHO cells. This compound has high affinity with recombinant human MT1 and MT2 receptors with pKi of 10.05 and 9.70, respectively. It inhibits Xenopus laevis melanophore pigment granule aggregation with pEC50 of 11.48. This chemical (1 nM) increases ERK1/2 phosphorylation not only in MT1/MT2 cerebellar granule cells but also in cerebellar granule cells expressing only one of the two melatonin receptors. 4P-PDOT blocks the stimulatory action of this compound (1 nM) in MT1 KO cerebellar granule cells, while luzindole attenuates the action of this chemical (1 nM) in MT2 KO cerebellar granule cells. It (100 μM) induces any pigment dispersion while melatonin completely disperses aggregated melanophores at 10 μM.
In vivo	Ramelteon (10 mg/kg, i/p) significantly reduces NREM sleep latency in rat and also produces a short-lasting increase in nonrapid eye movement (NREM) sleep duration, but the NREM power spectrum is unaltered. This compound (0.1 mg/kg and 1 mg/kg, p.o.) accelerates reentrainment of running wheel activity rhythm to the new lightdark cycle in rats without affecting learning or memory. It (0.03 mg/kg and 0.3 mg/kg, p.o.) significantly shortens latency to sleep onset and significantly increases total duration of sleep in freely moving monkeys without affecting the general behavior of the monkeys.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15695169/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18298466/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18664376/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15654068/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494157/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2026-05-20)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT07598734	NOT_YET_RECRUITING	Sleep Quality Post-TKA; Postoperative Knee Function; Quality of Life After Primary TKA	University of Washington	2026-06	PHASE4
NCT06512363	NOT_YET_RECRUITING	Chronic Insomnia	Nanjing Chia-tai Tianqing Pharmaceutical	2024-08	PHASE3
NCT07382843	COMPLETED	Circadian Rhythm Disorders	Tri-Service General Hospital (TSGH)	2024-03-04	PHASE4
NCT05069428	UNKNOWN	Delirium	Centennial Medical Center	2023-03-26	PHASE4
NCT06890715	COMPLETED	Chronic Insomnia Characterized	Overseas Pharmaceuticals, Ltd.	2024-06-24	PHASE1
NCT05414864	TERMINATED	Insomnia; Hypertension	University of Sao Paulo	2022-05-01	PHASE4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):