Ramelteon

N.º de catálogoS1259 Lote:S125903

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Datos técnicos

Fórmula

C16H21NO2
Peso molecular 259.34 Número CAS 196597-26-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 51 mg/mL (196.65 mM)
Ethanol 51 mg/mL (196.65 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.000mg/ml (11.57mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Ramelteon (TAK-375) es un nuevo agonista del melatonin receptor para los receptores MT1 y MT2 humanos y los receptores de melatonina del prosencéfalo de pollo con Ki de 14 pM, 112 pM y 23,1 pM, respectivamente.
Objetivos
MT1 receptor
(Cell-free assay)		 MT receptor (chicken)
(Cell-free assay)		 MT2 receptor
(Cell-free assay)
14 pM(Ki) 23.1 pM(Ki) 112 pM(Ki)
In vitro Ramelteon inhibe la producción de cAMP estimulada por forskolina con una IC50 de 21,2 pM en células CHO. Este compuesto tiene alta afinidad con los receptores MT1 y MT2 humanos recombinantes con pKi de 10,05 y 9,70, respectivamente. Inhibe la agregación de gránulos de pigmento de melanóforos de Xenopus laevis con un pEC50 de 11,48. Este químico (1 nM) aumenta la fosforilación de ERK1/2 no solo en células granulares cerebelosas MT1/MT2, sino también en células granulares cerebelosas que expresan solo uno de los dos receptores de melatonina. 4P-PDOT bloquea la acción estimuladora de este compuesto (1 nM) en células granulares cerebelosas MT1 KO, mientras que la luzindol atenúa la acción de este químico (1 nM) en células granulares cerebelosas MT2 KO. Este (100 μM) induce cualquier dispersión de pigmento mientras que la melatonina dispersa completamente los melanóforos agregados a 10 μM.
In vivo Ramelteon (10 mg/kg, i/p) reduce significativamente la latencia del sueño NREM en ratas y también produce un aumento de corta duración en la duración del sueño de movimientos oculares no rápidos (NREM), pero el espectro de potencia NREM no se altera. Este compuesto (0,1 mg/kg y 1 mg/kg, p.o.) acelera el reentrenamiento del ritmo de actividad de la rueda de carrera al nuevo ciclo de luz-oscuridad en ratas sin afectar el aprendizaje o la memoria. Este (0,03 mg/kg y 0,3 mg/kg, p.o.) acorta significativamente la latencia al inicio del sueño y aumenta significativamente la duración total del sueño en monos en libre movimiento sin afectar el comportamiento general de los monos.
Características Un análogo sintético tricíclico de la melatonina.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[4]
  • Modelos animales

    estrogen-deficient ovariectomized (OVX) rats

  • Dosificaciones

    1 mg/kg

  • Administración

    Orally

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15695169/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18298466/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18664376/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15654068/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494157/

Validación de productos por parte del cliente

(M) (Left) Cresyl violet and Luxol fast blue staining of ipsilateral corpus striatum on day 3 post-TBI. Scale bar = 50 µm. (Right) Bar graph shows that ramelteon did not increase the percentage of area with normal myelin in the Nrf2 KO mouse brain compared with that in the vehicle group. n = 6 mice/group. *P < 0.05 vs. sham group (one-way ANOVA followed by Bonferroni post hoc test). (N) (Left) Fluoro-Jade C staining of the perilesional cerebral cortex on day 3 post-TBI. Scale bar = 30 µm. (Right) Bar graph shows that ramelteon did not decrease the number of degenerating neurons in the perilesional region of the Nrf2 KO mice. n = 6 mice/group. *P < 0.05 vs. sham group (one-way ANOVA followed by Bonferroni post hoc test).

Datos de [ , , Free Radic Biol Med, 2018, 131:345-355 ]

(A) CLSM images of Porphyromonas gingivalis biofilm formed in the presence of melatonin and ramelteon at sub-MIC concentrations. Biofilm-forming cells were stained using the Live/Dead Bacterial Viability Kit. Dead cells were stained red, whereas live bacteria were stained green. In the presence of 50 μg/mL or 25 μg/mL ramelteon, the areas of biofilm formation were narrower than that of vehicle controls. Bars = 50 μm.

Datos de [ , , PLoS One, 2016, 11(11):e0166442. ]

Porphyromonas gingivalis were incubated in the presence of ramelteon (B). After crystal violet staining, absorbance at 550 nm was recorded. Data represent the mean ± SEM (n = 3) and differences between groups were assessed by ANOVA, *P < 0.05 versus vehicle control; **P < 0.01 versus vehicle control. three experiments.

Datos de [ , , PLoS One, 2016, 11(11):e0166442 ]

Sellecks Ramelteon Ha sido citado por 7 Publicaciones

Microglial MT1 activation inhibits LPS-induced neuroinflammation via regulation of metabolic reprogramming [ Aging Cell, 2021, e13375] PubMed: 33964119
Energy restriction causes metaphase delay and chromosome mis-segregation in cancer cells [ Cell Cycle, 2021, 20(12):1195-1208] PubMed: 34048314
SlSNAT interacts with HSP40, a molecular chaperone, to regulate melatonin biosynthesis and promote thermotolerance in tomato. [ Plant Cell Physiol, 2020, 10.1093/pcp/pcaa018] PubMed: 32065633
Controlling distinct signaling states in cultured cancer cells provides a new platform for drug discovery [ FASEB J, 2019, 10.1096/fj.201802603RR] PubMed: 31145643
Melatonin receptor activation provides cerebral protection after traumatic brain injury by mitigating oxidative stress and inflammation via the Nrf2 signaling pathway [Wang J Free Radic Biol Med, 2018, 131:345-355] PubMed: 30553970
Melatonin Receptor Agonists as the “Perioceutics” Agents for Periodontal Disease through Modulation of Porphyromonas gingivalis Virulence and Inflammatory Response [Zhou W PLoS One, 2016, 11(11):e0166442] PubMed: 27832188
Establishment and assessment of a new human embryonic stem cell-based biomarker assay for developmental toxicity screening. [Palmer JA Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol, 2013, 98(4):343-63] PubMed: 24123775

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