solo para uso en investigación

MSX-122 CXCR antagonista

Cat. No.S6617

MSX-122 (Q-122) es una nueva molécula pequeña y antagonista parcial de CXCR4 (IC50~10 nM).
MSX-122 CXCR antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 292.34

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.24%
99.24

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 292.34 Fórmula

C16H16N6

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 897657-95-3 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Q-122 Smiles C1=CN=C(N=C1)NCC2=CC=C(C=C2)CNC3=NC=CC=N3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 3 mg/mL (10.26 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
CXCR4
~10 nM
In vitro

MSX-122 también es incapaz de bloquear la unión de CXCL12 marcado con 125I a CXCR4. Este compuesto parece ser insuficientemente grande para bloquear todos los sitios de unión entre CXCR4 y CXCL12. Bloquea ciertas funciones de CXCR4 a través de la unión al sitio de unión de CXCL12 e interfiere con la señalización mediada por CXCR4/CXCL12. Este químico puede intervenir en la vía de señalización Gαi (modulación de cAMP), pero no en la vía Gq (flujo de calcio).

In vivo

MSX-122 bloquea la fibrosis pulmonar inducida por bleomicina que implica la quimiotaxis y el anidamiento de células progenitoras mesenquimales CXCR4-positivas en los pulmones. Este compuesto exhibe actividad antiinflamatoria en un modelo de edema de pata inducido por carragenina. Bloquea la metástasis pulmonar del cáncer de mama y del SCCHN, y la metástasis hepática del melanoma uveal in vivo.

Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT00591682 Suspended
Solid Tumors
Metastatix Inc.
November 2007 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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