MSX-122

N.º de catálogoS6617 Lote:S661702

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Datos técnicos

Fórmula

C16H16N6
Peso molecular 292.34 Número CAS 897657-95-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 9 mg/mL (30.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción MSX-122 (Q-122) es una nueva molécula pequeña y antagonista parcial de CXCR4 (IC50~10 nM).
Objetivos
CXCR4
~10 nM
In vitro

MSX-122 también es incapaz de bloquear la unión de CXCL12 marcado con 125I a CXCR4. Este compuesto parece ser insuficientemente grande para bloquear todos los sitios de unión entre CXCR4 y CXCL12. Bloquea ciertas funciones de CXCR4 a través de la unión al sitio de unión de CXCL12 e interfiere con la señalización mediada por CXCR4/CXCL12. Este químico puede intervenir en la vía de señalización Gαi (modulación de cAMP), pero no en la vía Gq (flujo de calcio).
In vivo

MSX-122 bloquea la fibrosis pulmonar inducida por bleomicina que implica la quimiotaxis y el anidamiento de células progenitoras mesenquimales CXCR4-positivas en los pulmones. Este compuesto exhibe actividad antiinflamatoria en un modelo de edema de pata inducido por carragenina. Bloquea la metástasis pulmonar del cáncer de mama y del SCCHN, y la metástasis hepática del melanoma uveal in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    MDA-MB-231 cells

  • Concentraciones

    1, 10, 100, and 1000 nM

  • Tiempo de incubación

    15 mins

  • Método

    For binding affinity assay, MDA-MB-231 cells cultured in an 8-well slide chamber are preincubated with MSX-122 at 1, 10, 100, and 1000 nM. Then the cells are fixed with 4% formaldehyde and incubated with 50 nM biotinylated TN14003, and followed by Rhodamine staining.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Male C57BL/6 mice (age 5–6 weeks)

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    i.p. injection

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22485156/

Sellecks MSX-122 Ha sido citado por 1 Publicación

Microbial-Dependent Recruitment of Immature Myeloid Cells Promotes Intestinal Regeneration [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007] PubMed: 37898454

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