Vicriviroc Malate

N.º de catálogoS2004 Lote:S200402

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Datos técnicos

Fórmula

C28H38F3N5O2.C4H6O5
Peso molecular 667.72 Número CAS 541503-81-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (149.76 mM)
Water 100 mg/mL (149.76 mM)
Ethanol 100 mg/mL (149.76 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Vicriviroc es un potente antagonista del CCR5 con IC50 de 0,91 nM, que muestra actividad de amplio espectro contra aislados de VIH-1 genéticamente diversos, y también virus resistentes a fármacos con fenotipos RTI, PRI o MDR. Fase 3.
In vitro Vicriviroc se une con mayor afinidad a CCR5 frente a SCH-C (SCH-351125) en ensayos de unión competitiva con un valor de Ki de 0,8 nM frente a 2,6 nM. Vicriviroc es casi 6 veces menos activo que SCH-C (IC50 = 5,8 μM frente a 1,1 μM) en la atenuación de la corriente hERG entre células L929 con pinzamiento de voltaje, lo que indica un potencial reducido de efectos cardíacos. Vicriviroc inhibe la migración inducida por MIP-1α de células Ba/F3 que expresan de forma estable CCR5 humano recombinante, con una IC50 de 0,91 nM. En células U-87-CCR5, Vicriviroc inhibe la liberación intracelular de calcio inducida por el ligando RANTES con una IC50 de 16 nM, mientras que el tratamiento con Vicriviroc solo no estimula la liberación de calcio. Vicriviroc inhibe la unión de GTPγS a las membranas de células HTS-hCCR5 inducida por RANTES, con una IC50 de 4,2 nM. Vicriviroc muestra una potente actividad antiviral contra un panel de 30 aislados de VIH-1 trópicos R5 que representan diversas clados genéticos, con valores de EC50 que oscilan entre 0,04 nM y 2,3 nM, y EC90 entre 0,45 nM y 18 nM, siendo más potente (de 2 a 40 veces) que SCH-C. Vicriviroc también es altamente activo contra un aislado ruso del Clado G RU570 con una EC90 de 16 nM, que es resistente a la inhibición por SCH-C (EC90 > 1 μM). Vicriviroc podría dirigirse a una etapa temprana en el ciclo de vida viral antes de la transcripción inversa y la maduración del virión, los objetivos del inhibidor de la transcriptasa inversa y el inhibidor de la proteasa, respectivamente. Consistente con la selectividad para CCR5, Vicriviroc no es activo contra virus capaces de usar el correceptor CXCR4 (trópico R5/X4 o X4) para la infección.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16304152/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Effect of CCR5 receptor antagonists/ligands on LukED cytotoxicity and HIV infection. (a) Viability of Jurkat-R5 cells pre-incubated with CCR5 small molecule antagonists maraviroc (MVC), vicriviroc (VVC), or TAK-779 (TAK) (1μg/mL to 2.5 pg/mL) followed by incubation with LukED (5 μg/mL) and quantification of cell viability via FACS scatter. (b) HIV infection of Hut-R5 cells after incubation with the same CCR5 antago-nists as in (a) (1μg/mL to 64 pg/mL) and subsequent incubation with CCR5-tropic HIV-1 virus encoding the mouse heat-stable antigen (HSA) as a reporter (HIV-R5) for 2.5 days. Infection success was determined by FACS analysis after staining cells for the HSA protein encoded by the virus. Mean and s.e.m. of infected cells from duplicate experiments is shown.</p>

Datos de [ Nature , 2013 , 493, 51-5 ]

<p>PhA efflux in MDCKII-BCRP cells. Concentration-dependent inhibition of BCRP/ABCG2 by elvitegravir and vicriviroc. Each curve depicts one representative experiment of a series of three or four; each concentration was tested in 30000 cells.</p><div><div> </div></div><p> </p>

Datos de [ J Antimicrob Chemother , 2011 , 66, 802-812 ]

<p>mdr1a/b and ABCB1 inhibition measured by calcein assay. Concentration-dependent effects of elvitegravir and vicriviroc on calcein accumulation in P388/dx cells (a) and L-MDR1 cells (b). Each curve depicts one representative experiment of a series of three or four. Data are expressed as means+SEM.</p>

Datos de [ J Antimicrob Chemother , 2011 , 66, 802-812 ]

<p>Effect of antiretrovirals and positive control rifampicin (at 10 μmol/L) on ABCB1 function in LS180 cells after 3 and 7 days (d) of treatment. ABCB1 function was normalized to the medium control. Data are expressed as means+SEM for n¼4. **P<0.01.</p>

Datos de [ J Antimicrob Chemother , 2011 , 66, 802-812 ]

Sellecks Vicriviroc Malate Ha sido citado por 4 Publicaciones

CCR5 is a receptor for Staphylococcus aureus leukotoxin ED. [Alonzo F 3rd, et al. Nature, 2013, 493(7430):51-5] PubMed: 23235831
CCR5 antagonist blocks metastasis of basal breast cancer cells. [Velasco-Velázquez M, et al. Cancer Res, 2012, 72(15):3839-50] PubMed: 22637726
Potential of novel antiretrovirals to modulate expression and function of drug transporters in vitro. [Zembruski NC, et al. J Antimicrob Chemot, 2011, 66(4):802-12] PubMed: 21393174
Decreased HIV diversity after allogeneic stem cell transplantation of an HIV-1 infected patient: a case report. [Kamp C, et al. Virol J, 2010, 7:55] PubMed: 20210988

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