RS-102895 Hydrochloride

N.º de catálogoS7538 Lote:S753801

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C₂₁H₂₂ClF₃N₂O₂

Peso molecular

426.86

Número CAS

1173022-16-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

85 mg/mL (199.12 mM)

Ethanol

85 mg/mL (199.12 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.500mg/ml (10.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

El clorhidrato de RS-102895 (HCl) es un potente antagonista del Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) con una IC50 de 360 nM, y no muestra ningún efecto sobre CCR1. El clorhidrato de RS-102895 también inhibe los receptores humanos α1a y α1d, el 5-HT1a receptor de la corteza cerebral de rata en células con IC50s de 130 nM, 320 nM y 470 nM, respectivamente.

Objetivos

human α1a receptor (Cell-free assay)	human α1d receptor (Cell-free assay)	CCR2 (Cell-free assay)	5-HT1a receptor (Cell-free assay)
130 nM	320 nM	360 nM	470 nM

In vitro

Un ensayo de quimiotaxis in vitro valida el efecto de RS-102895 sobre la quimiotaxis leucocitaria hacia CCL2. Los resultados sugieren que el aumento de CCL2 en los riñones SS es importante en el reclutamiento temprano de leucocitos, y el bloqueo de este reclutamiento mediante la administración de RS-102895 posteriormente atenúa el daño renal y la hipertensión.<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>

In vivo

El papel funcional de la vía CCL2/CCR2 se prueba mediante la administración diaria del antagonista de CCR2 RS-102895. Se evalúan la presión arterial, la infiltración leucocitaria renal y el daño renal. Los resultados demuestran que el tratamiento con RS-102895 mejora el daño renal y la hipertensión después de 21 días de dieta rica en sal. Se determina que la infiltración leucocitaria renal se atenúa el día 3 de la dieta rica en sal.<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}	Líneas celulares peritoneal cells Concentraciones 1 μM, 10 μM, 100 μM, 350 μM Tiempo de incubación 30 min Método Peritoneal cells are collected and then passed through a 40-μm strainer, centrifuged, and resuspended in serum-free medium. Cells are then counted by hemocytometer, and the concentration was adjusted to 10<sup>7</sup> cells/mL. Cells are either untreated or incubated for 30 min with RS-102895 at varying concentrations, DMSO vehicle, or urine from in vivo CCR2 antagonist-treated animals.
Estudio en animales:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}	Modelos animales 7-wk-old male Dahl SS rats Dosificaciones 5 mg/kg Administración i.p.

Ensayo celular:^{<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>}

Líneas celulares
peritoneal cells
Concentraciones
1 μM, 10 μM, 100 μM, 350 μM
Tiempo de incubación
30 min
Método
Peritoneal cells are collected and then passed through a 40-μm strainer, centrifuged, and resuspended in serum-free medium. Cells are then counted by hemocytometer, and the concentration was adjusted to 107 cells/mL. Cells are either untreated or incubated for 30 min with RS-102895 at varying concentrations, DMSO vehicle, or urine from in vivo CCR2 antagonist-treated animals.

Estudio en animales:^{<a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>}

Modelos animales
7-wk-old male Dahl SS rats
Dosificaciones
5 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10770925/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32150444/

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.