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Harmine hydrochloride ADC Cytotoxin químico

Name: Harmine hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3817
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S3817

La Harmine (Telepatina), un alcaloide fluorescente de harmala perteneciente a la familia de los beta-carbolinos, es un inhibidor altamente permeable a las células y competitivo de la unión de ATP al bolsillo de la quinasa de DYRK1A, con un valor de IC50 aproximadamente 60 veces mayor para DYRK2. La Harmine también inhibe las monoaminooxidasas (MAOs), PPARγ y las quinasas tipo cdc (CLKs). La Harmine inhibe el receptor de serotonina 5-HT2A con un Ki de 397 nM.

Harmine hydrochloride ADC Cytotoxin químico Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 248.71

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.94%

99.94

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Otros ADC Cytotoxin Inhibidores	Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin BHQ Pinocembrin Luteoloside Sacituzumab-govitecan

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	248.71	Fórmula	C₁₃H₁₂N₂O.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	343-27-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Telepathine hydrochloride			Smiles	CC1=NC=CC2=C1NC3=C2C=CC(=C3)OC.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.400mg/ml (1.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.100mg/ml (0.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	DYRK1A (Cell-free assay) 33 nM MNB (Cell-free assay) 149 nM DYRK1B (Cell-free assay) 166 nM DYRK2 (Cell-free assay) 1.9 μM
In vitro	La harmine inhibe la fosforilación del sustrato por DYRK1A con mayor potencia que la fosforilación del sustrato por la quinasa estrechamente relacionada DYRK1B [concentraciones inhibitorias semimáximas (IC50) de 33 nM frente a 166 nM, respectivamente] y por los miembros más distantes de la familia, DYRK2 y DYRK4 (1,9 μM y 80 μM, respectivamente). Se requieren concentraciones mucho más altas de harmine para suprimir la autofosforilación de tirosina del intermedio traslacional de DYRK1A en un sistema de traducción in vitro bacteriano (IC50 = 1,9 μM). La harmine inhibe la fosforilación de un sustrato específico por DYRK1A en células cultivadas con una potencia similar a la observada in vitro (IC50 = 48 nM), sin efectos negativos sobre la viabilidad de las células. La harmine no inhibe la autofosforilación de tirosina de DYRK1A en células HEK293. La harmine es capaz de inducir la proliferación de células beta, aumentar la masa de los islotes y mejorar el control glucémico. Es un estimulante del SNC.
In vivo	En un modelo de pancreatectomía parcial (PPX), el tratamiento con harmine induce el marcaje con Ki-67 en las células beta tanto en ratones operados de forma simulada como en ratones sometidos a PPX, con la proliferación más robusta en las células beta de ratones PPX tratados con harmine. En el modelo PPX, la regeneración de la masa de células beta es sustancialmente más rápida en los ratones tratados con harmine que en los controles, alcanzando valores casi normales en solo 14 días. En un modelo de ratón con inmunodeficiencia combinada grave diabética no obesa (NOD-SCID) euglucémico, el marcaje con BrdU y Ki-67 es de dos a tres veces mayor en las células beta humanas trasplantadas en la cápsula renal de ratones tratados con harmine en comparación con los ratones euglucémicos de control, sin evidencia de muerte de células beta. En un modelo de trasplante de islotes humanos de masa marginal en ratones NOD-SCID diabéticos con estreptozotocina, el tratamiento con harmine también resulta en un control glucémico casi normal. La harmine induce la producción de los importantes factores de transcripción de células beta NKX6.1, PDX1 y MAFA.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19796173/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25751815/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17488638/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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