solo para uso en investigación
Cat. No.S3628
| Dianas relacionadas | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase |
|---|---|
| Otros ADC Cytotoxin Inhibidores | Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin Pinocembrin Harmine hydrochloride Luteoloside Sacituzumab-govitecan |
| Peso molecular | 222.32 | Fórmula | C14H22O2 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 88-58-4 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | 2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone | Smiles | CC(C)(C)C1=CC(=C(C=C1O)C(C)(C)C)O | ||
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In vitro |
Ethanol : 40 mg/mL
DMSO
: 10 mg/mL
(44.98 mM)
Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
SERCA
66.7 μM
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|---|---|
| In vitro |
La 2,5-Di-t-butil-1,4-benzohidroquinona (BHQ) ha sido descrita como un inhibidor bastante selectivo de la Ca2+-ATPasa del retículo sarco-endoplásmico (SERCA). Sin embargo, este compuesto no es muy específico, ya que afecta a otros sitios de acción además de SERCA. De hecho, se ha demostrado que reduce la fuga pasiva de Ca2+ de los almacenes internos de células musculares lisas vasculares A7r5 permeabilizadas e inhibe el influjo de Ca2+ de la membrana plasmática en células acinares parotídeas, linfocitos tímicos de rata y células pituitarias GH3. Este químico afecta tanto las funciones endoteliales como las del músculo liso en anillos de aorta de rata in vitro. Induce la relajación dependiente del endotelio al estimular la vía de la NO sintasa, a través de la activación del influjo de Ca2+ por canales de Ca2+ sensibles al Ni2+ en las células endoteliales. Este compuesto exhibe efectos pleiotrópicos en anillos desprovistos de endotelio al inducir tanto una respuesta miotónica, dependiente de la activación del influjo de Ca2+ a través de una vía sensible al Ni2+, como un efecto miolítico, posiblemente dependiente de la depleción de los almacenes intracelulares de Ca2+ o del antagonismo de la entrada de Ca2+ a través de los canales de Ca2+ de tipo L. Es una molécula lipofílica y permeable a la membrana, capaz de generar anión superóxido en ambos lados del plasmalema.
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Referencias |
(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03791086 | Recruiting | Bronchiectasis Adult |
University of Dundee |
November 1 2019 | -- |
| NCT01302886 | Completed | Smoldering Multiple Myeloma |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
May 2011 | Phase 2 |
| NCT00741377 | Completed | Multiple Myeloma Bone Disease |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
January 2009 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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