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(+)-Bicuculline ADC Cytotoxin inhibidor

Name: (+)-Bicuculline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7071
Rating: 5 (19 reviews)

Cat. No.S7071

La (+)-Bicuculline (d-Bicuculline) es un antagonista competitivo de los receptores GABA_A con una IC50 de 2 μM, y también bloquea los canales de potasio activados por Ca(2+).

(+)-Bicuculline ADC Cytotoxin inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 367.35

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros ADC Cytotoxin Inhibidores	Triptolide SN-38 Luteolin Rutin Artemisinin BHQ Pinocembrin Harmine hydrochloride Luteoloside Sacituzumab-govitecan

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	367.35	Fórmula	C₂₀H₁₇NO₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	485-49-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	d-Bicuculline			Smiles	CN1CCC2=CC3=C(C=C2C1C4C5=C(C6=C(C=C5)OCO6)C(=O)O4)OCO3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 73 mg/mL (198.72 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.600mg/ml (9.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.210mg/ml (3.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	GABAA receptor 2 μM
In vitro	La (+)-Bicuculline (1-100 μM) inhibe de forma dosis-dependiente la conductancia de Cl^- generada por 40 μM de GABA. Este compuesto también inhibe la acción agonista del GABA a 40 μM en los receptores α₁β₂γ_2L. A 1 y 3 μM, aumenta los valores de EC50 de GABA 1,6 veces (41,0-67,0 μM) y 3,6 veces (36,1-129,0 μM), respectivamente. En los receptores α₁β₂γ_2L GABA_A, este químico muestra la propiedad general del antagonista competitivo, produciendo un desplazamiento paralelo de las curvas de concentración-efecto de GABA y sin tener efecto sobre la respuesta máxima de GABA. Además de ser un potente antagonista del receptor GABAA, también bloquea los canales de potasio activados por Ca²⁺.
Referencias	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=12600688 [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=10398861

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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