(+)-Bicuculline

N.º de catálogoS7071 Lote:S707107

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Datos técnicos

Fórmula

C20H17NO6
Peso molecular 367.35 Número CAS 485-49-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (198.72 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.600mg/ml (9.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.210mg/ml (3.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción La (+)-Bicuculline (d-Bicuculline) es un antagonista competitivo de los receptores GABAA con una IC50 de 2 μM, y también bloquea los canales de potasio activados por Ca(2+).
Objetivos
GABAA receptor
2 μM
In vitro La (+)-Bicuculline (1-100 μM) inhibe de forma dosis-dependiente la conductancia de Cl- generada por 40 μM de GABA. Este compuesto también inhibe la acción agonista del GABA a 40 μM en los receptores α1β2γ2L. A 1 y 3 μM, aumenta los valores de EC50 de GABA 1,6 veces (41,0-67,0 μM) y 3,6 veces (36,1-129,0 μM), respectivamente. En los receptores α1β2γ2L GABAA, este químico muestra la propiedad general del antagonista competitivo, produciendo un desplazamiento paralelo de las curvas de concentración-efecto de GABA y sin tener efecto sobre la respuesta máxima de GABA. Además de ser un potente antagonista del receptor GABAA, también bloquea los canales de potasio activados por Ca2+.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=12600688
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=10398861

Validación de productos por parte del cliente

<p>Effects of antagonists on the anti-hyperalgesic effects of sinomenine in CCI rats. * P<0.05 as compared to vehicle control group (N=8 per group). The GABAA receptor antagonist bicuculline but not the opioid receptor antagonist naltrexone nor the 5-HT1A receptor antagonist WAY100635 blocked the antinociceptive effects of 40 mg/kg sinomenine.</p>

, , Sci Rep, 2014, 4:7270.

Blockade of sinomenine-induced anti-hyperalgesic effects by the GABAA receptor antagonist bicuculline. Filled symbols indicated significant difference in bicuculline-treated and sinomenine-treated group as compared with the sinomenine alone group. n =7-8 male rats per group.

Datos de [ , , Br J Pharmacol, 2016, 173(10):1693-702. ]

Effects of pretreatment with different receptor antagonists on the anti-hyperalgesic effects of vitexin (10 mg/kg) in mice receiving incisional surgery. Data were expressed as mean ± SEM (n = 10-12 per group), assessed by two-way ANOVA with repeated measures followed by Bonferroni post hoc analysis. Filled black symbols indicated data significantly different from the corresponding vehicle group (P < 0.05).Both the opioid receptor antagonist naltrexone and the GABAA receptor antagonist bicuculline but not the 5-HT1A receptor antagonist WAY100635 completely blocked the anti-hyperalgesic effects of 10 mg/kg vitexin.

Datos de [ , , Sci Rep, 2016, 6: 19266. ]

Sellecks (+)-Bicuculline Ha sido citado por 20 Publicaciones

Neuronal excitation-inhibition imbalance in the basolateral amygdala is involved in propofol-mediated enhancement of fear memory [ Commun Biol, 2024, 7(1):1408] PubMed: 39472670
Therapeutic potential of rutin in premenstrual depression: evidence from in vivo and in vitro studies [ Front Pharmacol, 2024, 15:1525753] PubMed: 39877393
SLC35A2 loss of function variants affect glycomic signatures, neuronal fate, and network dynamics [ bioRxiv, 2024, 2024.12.27.630524] PubMed: 39763953
Prenatal valproic acid on the basis of gestational diabetes also induces autistic behavior and disrupts myelination and oligodendroglial maturation slightly in offspring [ Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3480364/v1] PubMed: none
Inhibition of GABAA receptors in intestinal stem cells prevents chemoradiotherapy-induced intestinal toxicity [ J Exp Med, 2022, 219-12e20220541] PubMed: 36125780
Antidepressant-like effects of cinnamamide derivative M2 via D2 receptors in the mouse medial prefrontal cortex [ Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-021-00854-7] PubMed: 35079131
Propofol alleviates PTSD-like behavioral deficits by downregulating hippocampal Arc associated with GABAergic activation in basolateral amygdala in rats [ Research Square, 2022, 10.21203/rs.3.rs-2349261/v1] PubMed: none
GABA 受体拮抗剂荷包牡丹碱和 CGP52432 对厚壳贻贝幼虫附着变态的影响 [ JOURNAL OF FISHERIES OF CHINA, 2022, 46(6): 942−949] PubMed: None
Neuritin improves the neurological functional recovery after experimental intracerebral hemorrhage in mice [ Neurobiol Dis, 2021, 156:105407] PubMed: 34058347
Terahertz exposure enhances neuronal synaptic transmission and oligodendrocyte differentiation in vitro [ iScience, 2021, 24(12):103485] PubMed: 34927027

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