Harmine hydrochloride

N.º de catálogoS3817 Lote:S381704

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₃H₁₂N₂O.HCl

Peso molecular

248.71

Número CAS

343-27-1

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

8 mg/mL (32.16 mM)

Water

6 mg/mL (24.12 mM)

Ethanol

4 mg/mL (16.08 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.400mg/ml (1.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.100mg/ml (0.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

La Harmine (Telepatina), un alcaloide fluorescente de harmala perteneciente a la familia de los beta-carbolinos, es un inhibidor altamente permeable a las células y competitivo de la unión de ATP al bolsillo de la quinasa de DYRK1A, con un valor de IC50 aproximadamente 60 veces mayor para DYRK2. La Harmine también inhibe las monoaminooxidasas (MAOs), PPARγ y las quinasas tipo cdc (CLKs). La Harmine inhibe el receptor de serotonina 5-HT2A con un Ki de 397 nM.

Objetivos

DYRK1A (Cell-free assay)	MNB (Cell-free assay)	DYRK1B (Cell-free assay)	DYRK2 (Cell-free assay)
33 nM	149 nM	166 nM	1.9 μM

In vitro

La harmine inhibe la fosforilación del sustrato por DYRK1A con mayor potencia que la fosforilación del sustrato por la quinasa estrechamente relacionada DYRK1B [concentraciones inhibitorias semimáximas (IC50) de 33 nM frente a 166 nM, respectivamente] y por los miembros más distantes de la familia, DYRK2 y DYRK4 (1,9 μM y 80 μM, respectivamente). Se requieren concentraciones mucho más altas de harmine para suprimir la autofosforilación de tirosina del intermedio traslacional de DYRK1A en un sistema de traducción in vitro bacteriano (IC50 = 1,9 μM). La harmine inhibe la fosforilación de un sustrato específico por DYRK1A en células cultivadas con una potencia similar a la observada in vitro (IC50 = 48 nM), sin efectos negativos sobre la viabilidad de las células. La harmine no inhibe la autofosforilación de tirosina de DYRK1A en células HEK293. La harmine es capaz de inducir la proliferación de células beta, aumentar la masa de los islotes y mejorar el control glucémico. Es un estimulante del SNC.

In vivo

En un modelo de pancreatectomía parcial (PPX), el tratamiento con harmine induce el marcaje con Ki-67 en las células beta tanto en ratones operados de forma simulada como en ratones sometidos a PPX, con la proliferación más robusta en las células beta de ratones PPX tratados con harmine. En el modelo PPX, la regeneración de la masa de células beta es sustancialmente más rápida en los ratones tratados con harmine que en los controles, alcanzando valores casi normales en solo 14 días. En un modelo de ratón con inmunodeficiencia combinada grave diabética no obesa (NOD-SCID) euglucémico, el marcaje con BrdU y Ki-67 es de dos a tres veces mayor en las células beta humanas trasplantadas en la cápsula renal de ratones tratados con harmine en comparación con los ratones euglucémicos de control, sin evidencia de muerte de células beta. En un modelo de trasplante de islotes humanos de masa marginal en ratones NOD-SCID diabéticos con estreptozotocina, el tratamiento con harmine también resulta en un control glucémico casi normal. La harmine induce la producción de los importantes factores de transcripción de células beta NKX6.1, PDX1 y MAFA.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares HeLa and HEK293 cells Concentraciones 1 nM-100 μM Tiempo de incubación 56 h Método The effects of inhibitors on cell proliferation and viability are determined using a tetrazolium salt-based assay (WST-1). HeLa or HEK293 cells are seeded at a density of 5000 cells per well on 96-well plates. After overnight culture, serial dilutions of harmine in culture medium are applied to the wells (as triplicate samples) and the cells are cultured for 56 h without changing the medium, before the WST-1 assay is performed.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales C57BL/6 mice Dosificaciones 10 mg/kg Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
HeLa and HEK293 cells
Concentraciones
1 nM-100 μM
Tiempo de incubación
56 h
Método
The effects of inhibitors on cell proliferation and viability are determined using a tetrazolium salt-based assay (WST-1). HeLa or HEK293 cells are seeded at a density of 5000 cells per well on 96-well plates. After overnight culture, serial dilutions of harmine in culture medium are applied to the wells (as triplicate samples) and the cells are cultured for 56 h without changing the medium, before the WST-1 assay is performed.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
C57BL/6 mice
Dosificaciones
10 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19796173/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25751815/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17488638/

Sellecks Harmine hydrochloride Ha sido citado por 2 Publicaciones

Colorectal cancer cell line-derived organoid model with stem cell properties captures the regrowing state of residual cancer cells after neoadjuvant chemotherapy [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):282]	PubMed: 40537472
CRISPR-Cas9 Screen Identifies DYRK1A as a Target for Radiotherapy Sensitization in Pancreatic Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(2)326]	PubMed: 35053488

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