Buspirone HCl 5-HT Receptor agonista

Buspirone, un fármaco ansiolítico no benzodiacepínico clínicamente eficaz, provoca la inhibición de la descarga de estas neuronas cuando se administra por vía intravenosa (ED50 = 0,011 mg/kg, i.v.), intraperitoneal (ED50 = 0,088 mg/kg, i.p.) e intragástrica (dosis efectiva = 1,0-20,0 mg/kg, i.g.). Buspirone también inhibe estas células cuando se administra fuera de las neuronas registradas mediante microiontoforesis. [1] Buspirone se elimina principalmente por metabolismo oxidativo, que produce varios metabolitos hidroxilados, incluyendo 5-hidroxi-Buspirone y 1-pirimidinilpiperazina. [2]

Buspirone (3 mg/rata, i.p.) inhibe de forma dosis-dependiente y completa la vocalización ultrasónica inducida por choque después de la inyección sistémica y después de la microinyección en el núcleo del rafe dorsal de ratas, una región cerebral rica en receptores somatodendríticos 5-HT1A. [3] Buspirone (20 mg/kg) disminuye la inmovilidad en la prueba de nado forzado en ratas. [4] Buspirone es un fármaco ansiolítico serotoninérgico (5HT(1A) receptor agonist) con cierto efecto dopaminérgico D(2) en un modelo de ansiedad en pez cebra. [5] Buspirone reduce de forma dosis-dependiente la LID y mejora el rendimiento motor relacionado con la l-DOPA debido a la acción en el 5-HT(1A) receptor en ratas cebadas con l-DOPA. Buspirone retrasa el desarrollo de la LID mientras mejora la eficacia antiparkinsoniana de la l-DOPA, lo que indica los beneficios potenciales a largo plazo de los 5-HT(1A) agonists para la reducción de los efectos secundarios relacionados con la l-DOPA en ratas ingenuas a la l-DOPA. [6]