Home Neuronal Signaling 5-HT Receptor antagonista Blonanserin

solo para uso en investigación

Blonanserin 5-HT Receptor antagonista

Cat. No.S2112

Blonanserin (AD 5423) es un antagonista relativamente selectivo de la serotonina (5-HT)2A y la dopamina D2, utilizado en el tratamiento de la esquizofrenia.
Blonanserin 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 367.5

Saltar a

Control de calidad

Lote: S211201 5%TFA]3 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.72%
99.72

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 367.5 Fórmula

C23H30FN3

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 132810-10-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos AD 5423 Smiles CCN1CCN(CC1)C2=NC3=C(CCCCCC3)C(=C2)C4=CC=C(C=C4)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

5%TFA : 3 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
5-HT2
3.98 nM(Ki)
dopamine D2 receptor
14.8 nM(Ki)
In vitro
Blonanserin aumenta transitoriamente la activación neuronal en el locus coeruleus y el área tegmental ventral, pero no en el núcleo del rafe dorsal o el núcleo talámico mediodorsal, mientras que la Risperidone aumenta la activación en el locus coeruleus, el área tegmental ventral y el núcleo del rafe dorsal, pero no en el núcleo talámico mediodorsal de ratas. Este compuesto aumenta persistentemente los niveles extracelulares frontales de norepinefrina y dopamina, pero no de serotonina, GABA o glutamato, mientras que la Risperidone aumenta persistentemente los de norepinefrina, dopamina y serotonina, pero no de GABA o glutamato. Aumenta el eflujo de DA cortical y sus metabolitos, ácido homovanílico y ácido 3,4-dihidroxifenilacético. Este químico muestra la afinidad de unión más potente por los receptores D3 humanos entre los antipsicóticos atípicos probados (risperidona, olanzapina y aripiprazol). Actúa como un potente antagonista completo para los receptores D3 humanos. Bloquea la unión de [(3)H]-(+)-PHNO, un radiotrazador de los receptores D2/D3, tanto en la región rica en receptores D2 (estriado) como en la región rica en receptores D3 (lóbulos 9 y 10 del cerebelo). Este agente, un nuevo antipsicótico atípico con propiedades antagonistas de la dopamina D(2)/serotonina 5-HT(2A), muestra una buena distribución cerebral.
In vivo
Blonanserin, 1 mg/kg, pero no 0,3 mg/kg, mejora el déficit de NOR inducido por PCP en ratas. Este compuesto revierte significativamente el déficit de NOR sin disminuir la actividad durante los períodos de adquisición o retención en ratas.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22691713/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23538066/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Por favor, introduzca su nombre.
Por favor, introduzca su correo electrónico. Por favor, introduzca una dirección de correo electrónico válida.
Por favor, escríbanos algo.