Datos técnicos
| Fórmula | C23H30FN3 |
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| Peso molecular | 367.5 | Número CAS | 132810-10-7 | |
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | 5%TFA | 3 mg/mL (8.16 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Water | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Blonanserin (AD 5423) es un antagonista relativamente selectivo de la serotonina (5-HT)2A y la dopamina D2, utilizado en el tratamiento de la esquizofrenia. | ||||
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| Objetivos |
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| In vitro | Blonanserin aumenta transitoriamente la activación neuronal en el locus coeruleus y el área tegmental ventral, pero no en el núcleo del rafe dorsal o el núcleo talámico mediodorsal, mientras que la Risperidone aumenta la activación en el locus coeruleus, el área tegmental ventral y el núcleo del rafe dorsal, pero no en el núcleo talámico mediodorsal de ratas. Este compuesto aumenta persistentemente los niveles extracelulares frontales de norepinefrina y dopamina, pero no de serotonina, GABA o glutamato, mientras que la Risperidone aumenta persistentemente los de norepinefrina, dopamina y serotonina, pero no de GABA o glutamato. Aumenta el eflujo de DA cortical y sus metabolitos, ácido homovanílico y ácido 3,4-dihidroxifenilacético. Este químico muestra la afinidad de unión más potente por los receptores D3 humanos entre los antipsicóticos atípicos probados (risperidona, olanzapina y aripiprazol). Actúa como un potente antagonista completo para los receptores D3 humanos. Bloquea la unión de [(3)H]-(+)-PHNO, un radiotrazador de los receptores D2/D3, tanto en la región rica en receptores D2 (estriado) como en la región rica en receptores D3 (lóbulos 9 y 10 del cerebelo). Este agente, un nuevo antipsicótico atípico con propiedades antagonistas de la dopamina D(2)/serotonina 5-HT(2A), muestra una buena distribución cerebral. | ||||
| In vivo | Blonanserin, 1 mg/kg, pero no 0,3 mg/kg, mejora el déficit de NOR inducido por PCP en ratas. Este compuesto revierte significativamente el déficit de NOR sin disminuir la actividad durante los períodos de adquisición o retención en ratas. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Blonanserin Ha sido citado por 2 Publicaciones
| FBXO10 Drives Hepatocellular Carcinoma Proliferation via K63-Linked Ubiquitination and Stabilization of FRMPD1 [ Curr Issues Mol Biol, 2025, 47(6)391] | PubMed: 40699790 |
| Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] | PubMed: 30361678 |
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