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Pimethixene maleate 5-HT Receptor inhibidor

Name: Pimethixene maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3913
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S3913

El maleato de Pimethixene, un antihistamínico, agente antimigrañoso y compuesto antiserotonérgico, es un antagonista altamente potente de un amplio rango de receptores de monoaminas, incluyendo una variedad de receptores de serotonina. El maleato de Pimethixene inhibe 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 y Muscarinic M2 con pKi de 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 y 9.38, respectivamente.

Pimethixene maleate 5-HT Receptor inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 409.5

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Control de calidad

Lote: S391301 DMSO]82 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.97%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.97

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	409.5	Fórmula	C₂₃H₂₃NO₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	13187-06-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Pimetixene maleate			Smiles	CN1CCC(CC1)=C2C3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C24.OC(=O)\C=C/C(O)=O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 82 mg/mL (200.24 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2B (Cell-free assay) 10.44(pKi) 5-HT2A (Cell-free assay) 10.22(pKi) Histamine H1 Receptor (Cell-free assay) 10.14(pKi) Muscarinic M2 (Cell-free assay) 9.38(pKi) Muscarinic M1 (Cell-free assay) 8.61(pKi) 5-HT2C (Cell-free assay) 8.42(pKi) Dopamine D2 Receptor (Cell-free assay) 8.19(pKi) 5-HT1A (Cell-free assay) 7.63(pKi) Adrenergic α-1A (Cell-free assay) 7.61(pKi) Dopamine D4.4 Receptor (Cell-free assay) 7.54(pKi) 5-HT6 (Cell-free assay) 7.30(pKi) 5-HT7 (Cell-free assay) 7.28(pKi) Dopamine D1 Receptor (Cell-free assay) 6.37(pKi) 5-HT1B (Cell-free assay) <5(pKi)
In vitro	El Pimethixene muestra la menor potencia contra las líneas celulares de cáncer de páncreas con una CI50 de hasta una concentración milimolar.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25666387/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4387089/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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