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Eptapirone 5-HT Receptor agonista

Name: Eptapirone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0113
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S0113

Eptapirone (F11440) es un agonista potente, selectivo y de alta eficacia del 5-HT1A receptor con un marcado potencial ansiolítico y antidepresivo. La afinidad (pKi) de este compuesto por los sitios de unión 5-HT1A es de 8,33.

Eptapirone 5-HT Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 345.40

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Control de calidad

Lote: S011301 DMSO]69 mg/mL]false]Ethanol]39 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.88%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.88

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	345.40	Fórmula	C₁₆H₂₃N₇O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	179756-58-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	F 11440			Smiles	CN1C(=O)C=NN(C1=O)CCCCN2CCN(CC2)C3=NC=CC=N3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 69 mg/mL (199.76 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 39 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1A (in the 5-HT1A binding assay) 8.33(pKi)
In vitro	La afinidad de Eptapirone por los sitios de unión 5-HT1A (pKi, 8,33) es mayor que la de la buspirona (pKi, 7,50) y algo menor que la del flesinoxan (pKi, 8,91). En células HeLa que expresan receptores 5-HT1A humanos, este compuesto disminuye el aumento de AMP inducido por forskolina y, basándose en su efecto máximo, se encuentra que tiene una actividad intrínseca de 1,0 en relación con la de la 5-HT, lo cual es significativamente mayor que la de la buspirona (0,49), la ipsapirona (0,46) y el flesinoxan (0,93).
In vivo	In vivo, Eptapirone (F11440) es de 4 a 20 veces más potente que el flesinoxan, y de 30 a 60 veces más potente que la buspirona, al ejercer actividad agonista 5-HT1A en receptores pre- y postsinápticos en ratas (medido por, por ejemplo, su capacidad para disminuir los niveles extracelulares de serotonina (5-HT) hipocampal y para aumentar los niveles plasmáticos de corticosterona, respectivamente). Este compuesto produjo efectos ansiolíticos y antidepresivos en modelos animales (es decir, una mayor respuesta castigada en un procedimiento de conflicto en palomas y una menor inmovilidad en una prueba de nado forzado en ratas, respectivamente) que son más sustanciales que los de la buspirona, la ipsapirona y el flesinoxan.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9765347/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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