Eptapirone

N.º de catálogoS0113 Lote:S011301

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₆H₂₃N₇O₂

Peso molecular

345.40

Número CAS

179756-58-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

69 mg/mL (199.76 mM)

Ethanol

39 mg/mL (112.91 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Eptapirone (F11440) es un agonista potente, selectivo y de alta eficacia del 5-HT1A receptor con un marcado potencial ansiolítico y antidepresivo. La afinidad (pKi) de este compuesto por los sitios de unión 5-HT1A es de 8,33.

Objetivos

5-HT1A
(in the 5-HT1A binding assay)

8.33(pKi)

In vitro

La afinidad de Eptapirone por los sitios de unión 5-HT1A (pKi, 8,33) es mayor que la de la buspirona (pKi, 7,50) y algo menor que la del flesinoxan (pKi, 8,91). En células HeLa que expresan receptores 5-HT1A humanos, este compuesto disminuye el aumento de AMP inducido por forskolina y, basándose en su efecto máximo, se encuentra que tiene una actividad intrínseca de 1,0 en relación con la de la 5-HT, lo cual es significativamente mayor que la de la buspirona (0,49), la ipsapirona (0,46) y el flesinoxan (0,93).

In vivo

In vivo, Eptapirone (F11440) es de 4 a 20 veces más potente que el flesinoxan, y de 30 a 60 veces más potente que la buspirona, al ejercer actividad agonista 5-HT1A en receptores pre- y postsinápticos en ratas (medido por, por ejemplo, su capacidad para disminuir los niveles extracelulares de serotonina (5-HT) hipocampal y para aumentar los niveles plasmáticos de corticosterona, respectivamente). Este compuesto produjo efectos ansiolíticos y antidepresivos en modelos animales (es decir, una mayor respuesta castigada en un procedimiento de conflicto en palomas y una menor inmovilidad en una prueba de nado forzado en ratas, respectivamente) que son más sustanciales que los de la buspirona, la ipsapirona y el flesinoxan.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares HeLa cells Concentraciones -- Tiempo de incubación 10 min Método Cells are preincubated with DMEM, 10 mM HEPES for 10 min at room temperature. This compound, at concentrations ranging from 0.1 nM to 100 M, and appropriate vehicle controls, are then added in DMEM, 10 mM HEPES, 100 M forskolin and 100 M IBMX to the cells. Antagonists are added at the same time as the agonists. At the end of the treatment (10 min, room temperature), the reaction is stopped by aspiration of the medium and addition of 0.1 N HCl. Cellular extract is diluted 1:500 or 1:400 in radioimmunoassay buffer, and cAMP content is measured by using a commercially available kit.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Male Sprague-Dawley rats (160 to 200 g); Male Dunkin-Hartley guinea pigs (310 to 490 ); Male White Carneau pigeons (500 to 650 g) Dosificaciones 0.16 mg/kg Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
HeLa cells
Concentraciones
--
Tiempo de incubación
10 min
Método
Cells are preincubated with DMEM, 10 mM HEPES for 10 min at room temperature. This compound, at concentrations ranging from 0.1 nM to 100 M, and appropriate vehicle controls, are then added in DMEM, 10 mM HEPES, 100 M forskolin and 100 M IBMX to the cells. Antagonists are added at the same time as the agonists. At the end of the treatment (10 min, room temperature), the reaction is stopped by aspiration of the medium and addition of 0.1 N HCl. Cellular extract is diluted 1:500 or 1:400 in radioimmunoassay buffer, and cAMP content is measured by using a commercially available kit.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
Male Sprague-Dawley rats (160 to 200 g); Male Dunkin-Hartley guinea pigs (310 to 490 ); Male White Carneau pigeons (500 to 650 g)
Dosificaciones
0.16 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9765347/

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