Name: Loxapine Succinate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4086
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: S408601 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.71%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.71

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	445.9	Fórmula	C₁₈H₁₈ClN₃O.C₄H₆O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	27833-64-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NSC 759578			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3OC4=C2C=C(C=C4)Cl.C(CC(=O)O)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 89 mg/mL (199.59 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2 (human) 6.2 nM(Ki) 5-HT2 (bovine) 6.6 nM(Ki) 5-HT2 (bovine) 6.8 nM(Ki) D4 receptor (human) 7.5 nM(Ki) D2 receptor (Human) 24 nM(Ki) D2 receptor (human) 24 nM(Ki) D1 receptor (human) 26 nM(Ki) D2 receptor (bovine) 26 nM(Ki) D1 receptor (bovine) 62 nM(Ki)
In vitro	En presencia de Loxapine, la [³H]ketanserina se une al receptor 5-HT₂ en la corteza frontal del cerebro humano y bovino con valores de Ki de 6,2 nM y 6,6 nM, respectivamente. Loxapine tiene el siguiente orden de potencia para los diversos receptores: 5-HT2≥D4>>>D1>D2 al comparar experimentos de competición que involucran las membranas humanas. Loxapine 0,2 μM, 2 μM y 20 μM reduce la secreción de IL-1beta por cultivos de glía mixta activados por LPS después de 1 y 3 días de exposición. Loxapine en concentraciones de 0,2 μM, 2 μM y 20 μM reduce la secreción de IL-2 en cultivos de glía mixta después de 1 y 3 días de exposición, y además Loxapine disminuye la secreción de IL-1beta e IL-2 en cultivos de microglia inducidos por LPS en concentraciones de 2 μM, 10 μM y 20 μM.
In vivo	Loxapine (5 mg/kg) induce una reducción muy significativa (más del 50%) de la densidad del Dopamine Receptor de serotonina (S₂) después de 4 o 10 semanas de inyección diaria en la rata. Loxapine (5 mg/kg) no cambia la densidad del Dopamine Receptor, pero reduce significativamente la densidad del Dopamine Receptor de serotonina en un 47% en el cerebro de las ratas. Loxapine (0,3 mg/kg s.c.) induce una marcada catalepsia, alcanzando los valores el nivel de corte de 45 s dos a cinco horas después de la inyección en ratas. La catalepsia inducida por Loxapine se establece completamente y luego se trata con clozapina (10 mg/kg s.c.), el alto valor de catalepsia se reduce a un valor no significativamente diferente de los controles tratados con vehículo en ratas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8580115/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15572270/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6239298/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9089667/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05324852	Recruiting	Emergence Delirium	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris\|Lariboisière-Saint Louis clinical research unit	April 14 2023	Phase 3
NCT02820519	Terminated	Neuropathic Pain	University of Witten/Herdecke	June 7 2016	Phase 2
NCT00789360	Completed	Healthy	Alexza Pharmaceuticals Inc.	November 2008	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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Loxapine Succinate 5-HT Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 445.9