Loxapine Succinate

N.º de catálogoS4086 Lote:S408601

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C18H18ClN3O.C4H6O4
Peso molecular 445.9 Número CAS 27833-64-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (199.59 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.48 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Loxapine Succinate (NSC 759578) es un inhibidor de D2DR y D4DR, un antagonista de los receptores serotoninérgicos y también un agente antipsicótico de dibenzoxazepina.
Objetivos
5-HT2 (human) 5-HT2 (bovine) 5-HT2 (bovine) D4 receptor (human) D2 receptor (Human) Ver más
6.2 nM(Ki) 6.6 nM(Ki) 6.8 nM(Ki) 7.5 nM(Ki) 24 nM(Ki)
In vitro

En presencia de Loxapine, la [3H]ketanserina se une al receptor 5-HT2 en la corteza frontal del cerebro humano y bovino con valores de Ki de 6,2 nM y 6,6 nM, respectivamente. Loxapine tiene el siguiente orden de potencia para los diversos receptores: 5-HT2≥D4>>>D1>D2 al comparar experimentos de competición que involucran las membranas humanas. Loxapine 0,2 μM, 2 μM y 20 μM reduce la secreción de IL-1beta por cultivos de glía mixta activados por LPS después de 1 y 3 días de exposición. Loxapine en concentraciones de 0,2 μM, 2 μM y 20 μM reduce la secreción de IL-2 en cultivos de glía mixta después de 1 y 3 días de exposición, y además Loxapine disminuye la secreción de IL-1beta e IL-2 en cultivos de microglia inducidos por LPS en concentraciones de 2 μM, 10 μM y 20 μM.

In vivo

Loxapine (5 mg/kg) induce una reducción muy significativa (más del 50%) de la densidad del Dopamine Receptor de serotonina (S2) después de 4 o 10 semanas de inyección diaria en la rata. Loxapine (5 mg/kg) no cambia la densidad del Dopamine Receptor, pero reduce significativamente la densidad del Dopamine Receptor de serotonina en un 47% en el cerebro de las ratas. Loxapine (0,3 mg/kg s.c.) induce una marcada catalepsia, alcanzando los valores el nivel de corte de 45 s dos a cinco horas después de la inyección en ratas. La catalepsia inducida por Loxapine se establece completamente y luego se trata con clozapina (10 mg/kg s.c.), el alto valor de catalepsia se reduce a un valor no significativamente diferente de los controles tratados con vehículo en ratas.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8580115/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15572270/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6239298/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9089667/

Sellecks Loxapine Succinate Ha sido citado por 1 Publicación

A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.