solo para uso en investigación

Imipramine HCl Serotonin Transporter inhibidor

Name: Imipramine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4377
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S4377

Imipramine (Melipramine, G 22355) es un antidepresivo tricíclico (ATC) del grupo de las dibenzazepinas, utilizado principalmente en el tratamiento de la depresión mayor y la enuresis (incapacidad para controlar la micción).

Imipramine HCl Serotonin Transporter inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 316.87

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.95%

99.95

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros Serotonin Transporter Inhibidores	Dapoxetine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	316.87	Fórmula	C₁₉H₂₅ClN₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	113-52-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Melipramine HCl,G 22355			Smiles	CN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 63 mg/mL (198.81 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 63 mg/mL

Ethanol : 63 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.150mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.780mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro	La Imipramine en la incubación microsomal resulta en un valor predicho para el aclaramiento humano de 8,6 a 11 ml/min/kg, una ligera subestimación de los valores medios de aclaramiento sanguíneo humano reportados (14–15 ml/min/kg). La Imipramine se metaboliza en N-desmetilimipramina (84%), 2-hidroxiimipramina (10%) y 10-hidroxiimipramina (6%) en microsomas hepáticos humanos. La Imipramine (3 µM) inhibe los canales de potasio codificados por HERG de manera reversible en células CHO. La Imipramine (3 µM) inhibe las corrientes de cola HERG (IHERG) después de pulsos de prueba a +20 mV con un IC50 de 3,4 µM y un coeficiente de Hill de 1,17 en células CHO. La Imipramine puede bloquear completamente la IKr cardíaca nativa a 1µm en miocitos de cobaya.
In vivo	La Imipramine (10 mg/kg dos veces al día) revierte la disminución de la ingesta de sacarosa en ratas expuestas a estrés crónico leve. La Imipramine (10 mg/kg dos veces al día) revierte completamente la disminución de la unión al receptor D2 causada por el estrés en el prosencéfalo límbico (pero no en el estriado). La Imipramine (15 mg/kg, IP) ejerce efectos ansiolíticos en las dos tareas del laberinto en T elevado en ratas Wistar macho. La Imipramine (15 mg/kg, IP) aumenta tanto las latencias de evitación como de escape en ratas Wistar macho. La Imipramine (15 mg/kg, IP) disminuye la actividad locomotora medida en una arena cuadrada en ratas Wistar macho.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9394025/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8502233/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10510461/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7871087/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10764908/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06312813	Recruiting	Rosacea	Wright State University	February 27 2024	Phase 2
NCT04520217	Recruiting	Photosensitivity\|Microvesicle Particle	Wright State University	June 6 2022	Phase 1
NCT00693680	Completed	Major Depression	Polish Academy of Sciences\|Jagiellonian University	January 2005	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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