Imipramine HCl

N.º de catálogoS4377 Lote:S437702

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Datos técnicos

Fórmula

C19H25ClN2

Peso molecular 316.87 Número CAS 113-52-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (198.81 mM)
Water 63 mg/mL (198.81 mM)
Ethanol 63 mg/mL (198.81 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

3.150mg/ml (9.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.780mg/ml (2.46mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Imipramine (Melipramine, G 22355) es un antidepresivo tricíclico (ATC) del grupo de las dibenzazepinas, utilizado principalmente en el tratamiento de la depresión mayor y la enuresis (incapacidad para controlar la micción).
In vitro

La Imipramine en la incubación microsomal resulta en un valor predicho para el aclaramiento humano de 8,6 a 11 ml/min/kg, una ligera subestimación de los valores medios de aclaramiento sanguíneo humano reportados (14–15 ml/min/kg). La Imipramine se metaboliza en N-desmetilimipramina (84%), 2-hidroxiimipramina (10%) y 10-hidroxiimipramina (6%) en microsomas hepáticos humanos. La Imipramine (3 µM) inhibe los canales de potasio codificados por HERG de manera reversible en células CHO. La Imipramine (3 µM) inhibe las corrientes de cola HERG (IHERG) después de pulsos de prueba a +20 mV con un IC50 de 3,4 µM y un coeficiente de Hill de 1,17 en células CHO. La Imipramine puede bloquear completamente la IKr cardíaca nativa a 1µm en miocitos de cobaya.

In vivo

La Imipramine (10 mg/kg dos veces al día) revierte la disminución de la ingesta de sacarosa en ratas expuestas a estrés crónico leve. La Imipramine (10 mg/kg dos veces al día) revierte completamente la disminución de la unión al receptor D2 causada por el estrés en el prosencéfalo límbico (pero no en el estriado). La Imipramine (15 mg/kg, IP) ejerce efectos ansiolíticos en las dos tareas del laberinto en T elevado en ratas Wistar macho. La Imipramine (15 mg/kg, IP) aumenta tanto las latencias de evitación como de escape en ratas Wistar macho. La Imipramine (15 mg/kg, IP) disminuye la actividad locomotora medida en una arena cuadrada en ratas Wistar macho.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9394025/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8502233/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10510461/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7871087/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10764908/

Sellecks Imipramine HCl Ha sido citado por 3 Publicaciones

Role of extracellular vesicles secretion in paclitaxel resistance of prostate cancer cells [ Cancer Drug Resist, 2022, 5(3):612-624] PubMed: 36176762
Pimozide and Imipramine Blue Exploit Mitochondrial Vulnerabilities and Reactive Oxygen Species to Cooperatively Target High Risk Acute Myeloid Leukemia [ Antioxidants (Basel), 2021, 10(6)956] PubMed: 34203664
Anti-SARS-CoV-2 Activity of Extracellular Vesicle Inhibitors: Screening, Validation, and Combination with Remdesivir [ Biomedicines, 2021, 9(9)1230] PubMed: 34572416

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