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Flibanserin 5-HT Receptor modulador

Name: Flibanserin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3716
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S3716

Flibanserina (BIMT-17, BIMT-17-BS) es una molécula no hormonal de acción central que actúa como agonista en los receptores postsinápticos 5-HT1A y como antagonista en los receptores 5-HT2A.

Flibanserin 5-HT Receptor modulador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 390.40

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Control de calidad

Lote: S371601 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.61%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.61

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	390.40	Fórmula	C₂₀H₂₁F₃N₄O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	167933-07-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BIMT-17, BIMT-17-BS			Smiles	C1CN(CCN1CCN2C3=CC=CC=C3NC2=O)C4=CC=CC(=C4)C(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 78 mg/mL (199.79 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1A (CHO) 1 nM(Ki) D4 receptor (CHO) 4-24 nM(Ki) 5-HT2A (CHO) 49 nM(Ki)
In vitro	Flibanserin tiene afinidad preferencial por los receptores de serotonina 5-HT1A, dopamina D4 y serotonina 5-HT2A. In vitro y en microiontoforesis, este compuesto se comporta como un agonista 5-HT1A, un agonista parcial muy débil en los receptores de dopamina D4 y un antagonista 5-HT2A. También muestra cierta afinidad por los receptores D2L y D3 humanos y los receptores NE-alfa 1 y 5-HT7 de rata. Este químico tiene diferente afinidad por los receptores D2 de rata (> 10.000 nM) y humanos (305-785 nM). La afinidad por todos los demás receptores, incluido el transportador de 5-HT, varía de baja a muy baja. Estudios in vitro mostraron que reducía la formación de cAMP estimulada por forskolin en células y tejidos de rata y antagonizaba la acumulación de recambio de fosfatidilinositol inducida por 5-HT en la corteza del ratón.
In vivo	In vivo, la flibanserina se une igualmente a los receptores 5-HT1A y 5-HT2A. En ratas, se ha demostrado que su administración conduce a disminuciones de la serotonina (5-HT) y aumentos de la dopamina y la norepinefrina, específicos de la región cerebral. La exposición a este compuesto es proporcional a la dosis. La unión a proteínas plasmáticas de este químico (98% a la albúmina) es alta. Su administración conduce a aumentos de dopamina y norepinefrina específicos de la región cerebral (que están involucrados en la fase de 'excitación' de la respuesta sexual) y disminuciones de serotonina (5-HT) (que está involucrada en la fase 'inhibitoria'). La biodisponibilidad absoluta de este compuesto después de la administración oral es del 33,2%, y se distribuye moderadamente en los tejidos corporales, con una vida media de aproximadamente 10 h. El estado estacionario se establece dentro de los 3 días. Es bien tolerado en dosis de hasta 100 mg/día (la dosis más alta probada en Fase III) durante 24 semanas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20887163/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12890707/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12890707/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03707340	Active not recruiting	Breast Cancer\|Hyposexual Desire Disorder	Memorial Sloan Kettering Cancer Center	September 14 2018	--
NCT01188603	Completed	Sexual Dysfunctions Psychological	Sprout Pharmaceuticals Inc	July 2010	Phase 1
NCT00277914	Completed	Sexual Dysfunctions Psychological	Sprout Pharmaceuticals Inc	January 2006	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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