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lurasidone Dopamine Receptor antagonist

Cat. No.: S5714

Lurasidone (SM-13496) is a second-generation antipsychotic agent that exhibits full antagonism at dopamine D2 and serotonin 5-HT2A receptors with binding affinities Ki = 1 nM and Ki = 0.5 nM, respectively. This compound also has high affinity for serotonin 5-HT7 receptors (Ki = 0.5 nM), partial agonist activity at 5-HT1A receptors (Ki = 6.4 nM) and lacks affinity for histamine H1 and muscarinic M1 receptors.
lurasidone Dopamine Receptor antagonist Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 492.68

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S571401 DMSO]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.96%
99.96

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 492.68 Fórmula

C28H36N4O2S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 367514-87-2 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos SM-13496 Smiles C1CCC(C(C1)CN2CCN(CC2)C3=NSC4=CC=CC=C43)CN5C(=O)C6C7CCC(C7)C6C5=O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 7 mg/mL (14.2 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT2A
(Cell-free assay)
0.5 nM(Ki)
5-HT7 receptor
(Cell-free assay)
0.5 nM(Ki)
D2 receptor
(Cell-free assay)
1 nM(Ki)
5-HT1A receptor
(Cell-free assay)
6.4 nM(Ki)
In vitro
Lurasidone is a new atypical antipsychotic in the benzoisothiazoles class of chemicals. Like most second-generation antipsychotics it is a full antagonist at dopamine D2 and serotonin 5-HT2A receptors, and is a partial agonist at 5-HT1A receptors. It has much greater affinity for 5-HT7 subtype receptors than other atypical antipsychotics. This compound also has high affinity for the 5-HT1A subtype, α2c-adrenergic receptors and low affinity for α1-adrenergic receptors. It has minimal affinity for 5-HT2C receptors and negligible affinity for histamine H1 and muscarinic receptors.
In vivo
Lurasidone is rapidly absorbed, reaching peak concentrations within 1.5–3 hours (tmax) after single and multiple oral doses. Once absorbed, it extensively distributes in tissues and rapidly enters the CNS. This compound has high binding to human plasma albumin and alpha-1-glycoprotein (≥99%). Long-term treatment of schizophrenia with this agent has been shown to reduce the risk of relapse. The elimination half-life of this chemical is about 20-40 h. Mean Cmax and area under the curve (AUC) for this drug were approximately threefold and twofold greater, respectively, in a comparison of administration with food v. fasting. Its absorption is independent of food fat content. It is metabolised primarily via CYP3A4. In animal studies, this compound penetrated the placental barrier and distributed into the fetus, and was excreted in milk during lactation.
Referencias

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT03627195 Completed
Schizophrenia
Sumitomo Pharma America Inc.
 June 7 2018 Phase 1
NCT02731612 Recruiting
Bipolar Disorder
Nazlin Walji|University of British Columbia
 May 8 2017 Phase 3
NCT02147379 Completed
Bipolar I Disorder
University of British Columbia
 May 2014 Phase 3
NCT02174523 Completed
Schizophrenia
Sumitomo Pharma (Suzhou) Co. Ltd.|Xuhui Central Hospital Shanghai
 April 2014 Phase 1