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lurasidone Dopamine Receptor antagonista

Name: lurasidone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5714
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S5714

Lurasidone (SM-13496) es un agente antipsicótico de segunda generación que exhibe un antagonismo completo en los receptores dopamina D2 y serotonina 5-HT2A con afinidades de unión Ki = 1 nM y Ki = 0,5 nM, respectivamente. Este compuesto también tiene alta afinidad por los receptores serotonina 5-HT7 (Ki = 0,5 nM), actividad agonista parcial en los receptores 5-HT1A (Ki = 6,4 nM) y carece de afinidad por los receptores de histamina H1 y muscarínicos M1.

lurasidone Dopamine Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 492.68

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Control de calidad

Lote: S571401 DMSO]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.96%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.96

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Dopamine Receptor Inhibidores	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	492.68	Fórmula	C₂₈H₃₆N₄O₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	367514-87-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SM-13496			Smiles	C1CCC(C(C1)CN2CCN(CC2)C3=NSC4=CC=CC=C43)CN5C(=O)C6C7CCC(C7)C6C5=O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 7 mg/mL (14.2 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2A (Cell-free assay) 0.5 nM(Ki) 5-HT7 receptor (Cell-free assay) 0.5 nM(Ki) D2 receptor (Cell-free assay) 1 nM(Ki) 5-HT1A receptor (Cell-free assay) 6.4 nM(Ki)
In vitro	Lurasidone es un nuevo antipsicótico atípico de la clase química de las benzoisotiazolas. Como la mayoría de los antipsicóticos de segunda generación, es un antagonista completo de los receptores dopamina D2 y serotonina 5-HT2A, y es un agonista parcial de los receptores 5-HT1A. Tiene una afinidad mucho mayor por los receptores del subtipo 5-HT7 que otros antipsicóticos atípicos. Este compuesto también tiene alta afinidad por el subtipo 5-HT1A, los receptores alfa2c-adrenérgicos y baja afinidad por los receptores alfa1-adrenérgicos. Tiene una afinidad mínima por los receptores 5-HT2C y una afinidad despreciable por los receptores de histamina H1 y muscarínicos.
In vivo	Lurasidone se absorbe rápidamente, alcanzando concentraciones máximas en 1,5–3 horas (tmax) después de dosis orales únicas y múltiples. Una vez absorbido, se distribuye ampliamente en los tejidos y entra rápidamente en el SNC. Este compuesto tiene una alta unión a la albúmina plasmática humana y a la alfa-1-glicoproteína (>=99%). El tratamiento a largo plazo de la esquizofrenia con este agente ha demostrado reducir el riesgo de recaída. La vida media de eliminación de este químico es de aproximadamente 20-40 h. La Cmax media y el área bajo la curva (AUC) para este fármaco fueron aproximadamente tres y dos veces mayores, respectivamente, en una comparación de administración con alimentos vs. ayuno. Su absorción es independiente del contenido de grasa de los alimentos. Se metaboliza principalmente a través de CYP3A4. En estudios con animales, este compuesto penetró la barrera placentaria y se distribuyó en el feto, y se excretó en la leche durante la lactancia.
Referencias	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4706192/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22570547/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03627195	Completed	Schizophrenia	Sumitomo Pharma America Inc.	June 7 2018	Phase 1
NCT02731612	Recruiting	Bipolar Disorder	Nazlin Walji\|University of British Columbia	May 8 2017	Phase 3
NCT02147379	Completed	Bipolar I Disorder	University of British Columbia	May 2014	Phase 3
NCT02174523	Completed	Schizophrenia	Sumitomo Pharma (Suzhou) Co. Ltd.\|Xuhui Central Hospital Shanghai	April 2014	Phase 1

Soporte técnico

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