solo para uso en investigación

Penfluridol Dopamine Receptor antagonista

Cat. No.S4151

Penfluridol (TLP-607, R-16341) es un antipsicótico de primera generación de difenilbutilpiperidina, altamente potente.
Penfluridol Dopamine Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 523.97

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Control de calidad

Lote: Pureza: >97%
97

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 523.97 Fórmula

C28H27ClF5NO

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 26864-56-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos TLP-607,R-16341 Smiles C1CN(CCC1(C2=CC(=C(C=C2)Cl)C(F)(F)F)O)CCCC(C3=CC=C(C=C3)F)C4=CC=C(C=C4)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (190.85 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
(Cell-free assay)
1.6 μM(Ki)
In vitro

Penfluridol es un fármaco neuroléptico de larga duración de acción, capaz de aliviar tanto los síntomas negativos como los positivos de la esquizofrenia. Inhibe la unión de la dopamina al Dopamine Receptor con una Ki de 1,6 M. Este compuesto ejerce su actividad antipsicótica bloqueando las proyecciones de dopamina en el sistema límbico y en el área mesocortical. El químico inhibe selectivamente la unión de [3H]nitrendipino a la fracción de membrana cortical cerebral de rata y también antagoniza competitivamente las contracciones calcio-dependientes inducidas por potasio en el conducto deferente de rata. Este agente (10 M) inhibe la respuesta contráctil de anillos aislados de aorta torácica de conejo a NE y KCl, e inhibe la entrada de calcio durante la estimulación con NE o KCl.

Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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