solo para uso en investigación

Domperidone Dopamine Receptor inhibidor

Name: Domperidone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2461
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S2461

Domperidone es un antagonista oral del dopamine D2 receptor, utilizado para tratar náuseas y vómitos. Este compuesto actúa bloqueando los receptores de dopamina, lo que ayuda a reducir los síntomas de malestar gastrointestinal. A menudo se prescribe por sus efectos antieméticos.

Domperidone Dopamine Receptor inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 425.91

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.92%

99.92

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Dopamine Receptor Inhibidores	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Rotundine Azaperone SKF38393 HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	425.91	Fórmula	C₂₂H₂₄ClN₅O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	57808-66-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CN(CCC1N2C3=C(C=C(C=C3)Cl)NC2=O)CCCN4C5=CC=CC=C5NC4=O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 48 mg/mL (112.69 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Dopamine D2 receptor
In vitro	Domperidone (un antagonista del D2R) inhibe la actividad de la Equilibrative NT1 (ENT1) más en presencia que en ausencia de Bromocriptina y muestra un valor de IC50 menor que el de Bromocriptina o Ergovalina en células de riñón bovino Madin-Darby (MDBK).
In vivo	Domperidone (0,1 mg/kg) produce una disminución significativa del comportamiento alimentario y la estimulación del metabolismo basal, pero no tiene efecto sobre la actividad locomotora de ratas en un sistema Phenomaster. Este compuesto (1,1 mg/kg y 5,5 mg/kg, oral) aumenta significativamente el flujo sanguíneo microvascular laminar (LMBF) en caballos, en comparación con los valores basales, comenzando 4 horas después de la administración, y este efecto persistió durante al menos 8 horas. Este (0,2 mg/kg, i.v.) aumenta significativamente el flujo sanguíneo microvascular laminar (LMBF) en caballos, en comparación con los valores basales, a las 10 y 12 horas después de la administración. Esta sustancia química puede mejorar los efectos reproductivos deletéreos y reducir el aumento de peso asociado con la toxicosis por festuca en vaquillas. Las yeguas tratadas con Domperidone tienen una duración de gestación más corta y parieron más cerca de su fecha de parto esperada que las yeguas control. Tienen puntuaciones de glándula mamaria y concentración de prolactina sérica más altas. Este (5 mg/kg, oral) aumenta la concentración plasmática máxima de acetaminofén y el área bajo la curva en ratas, lo que indica un aumento del vaciamiento gástrico. Este compuesto disminuye la actividad contráctil inducida por dopamina de las tiras de músculo longitudinal del yeyuno medio en ratas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21790119/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24288745/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20187829/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14552385/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8067624/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23879848/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05570292	Completed	Gastric Residual Volume	Ain Shams University	October 10 2022	Phase 3
NCT04653584	Terminated	Parkinson Disease	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	January 1 2021	--
NCT03837067	Completed	Parkinson''s Disease	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	July 17 2018	--
NCT01710462	Withdrawn	Gastroesophageal Reflux Disease	Eurofarma Laboratorios S.A.	August 2013	Phase 3
NCT01907633	Completed	Death Sudden Cardiac	Janssen Research & Development LLC	December 2011	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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