Datos técnicos
| Fórmula | C22H24ClN5O2 |
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| Peso molecular | 425.91 | Número CAS | 57808-66-9 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 48 mg/mL (112.69 mM) | ||||
| Ethanol | 1 mg/mL (2.34 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Domperidone es un antagonista oral del dopamine D2 receptor, utilizado para tratar náuseas y vómitos. Este compuesto actúa bloqueando los receptores de dopamina, lo que ayuda a reducir los síntomas de malestar gastrointestinal. A menudo se prescribe por sus efectos antieméticos. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Domperidone (un antagonista del D2R) inhibe la actividad de la Equilibrative NT1 (ENT1) más en presencia que en ausencia de Bromocriptina y muestra un valor de IC50 menor que el de Bromocriptina o Ergovalina en células de riñón bovino Madin-Darby (MDBK). | |
| In vivo | Domperidone (0,1 mg/kg) produce una disminución significativa del comportamiento alimentario y la estimulación del metabolismo basal, pero no tiene efecto sobre la actividad locomotora de ratas en un sistema Phenomaster. Este compuesto (1,1 mg/kg y 5,5 mg/kg, oral) aumenta significativamente el flujo sanguíneo microvascular laminar (LMBF) en caballos, en comparación con los valores basales, comenzando 4 horas después de la administración, y este efecto persistió durante al menos 8 horas. Este (0,2 mg/kg, i.v.) aumenta significativamente el flujo sanguíneo microvascular laminar (LMBF) en caballos, en comparación con los valores basales, a las 10 y 12 horas después de la administración. Esta sustancia química puede mejorar los efectos reproductivos deletéreos y reducir el aumento de peso asociado con la toxicosis por festuca en vaquillas. Las yeguas tratadas con Domperidone tienen una duración de gestación más corta y parieron más cerca de su fecha de parto esperada que las yeguas control. Tienen puntuaciones de glándula mamaria y concentración de prolactina sérica más altas. Este (5 mg/kg, oral) aumenta la concentración plasmática máxima de acetaminofén y el área bajo la curva en ratas, lo que indica un aumento del vaciamiento gástrico. Este compuesto disminuye la actividad contráctil inducida por dopamina de las tiras de músculo longitudinal del yeyuno medio en ratas. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Domperidone Ha sido citado por 2 Publicaciones
| The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] | PubMed: 36386620 |
| Mitolysosome exocytosis, a mitophagy-independent mitochondrial quality control in flunarizine-induced parkinsonism-like symptoms [ Sci Adv, 2022, 8(15):eabk2376] | PubMed: 35417232 |
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