solo para uso en investigación

Trifluoperazine 2HCl Dopamine Receptor inhibidor

Cat. No.S3201

Trifluoperazine (NSC-17474, RP-7623, SKF-5019) 2HCl es un inhibidor del receptor de dopamine D2 con una IC50 de 1,1 nM. Trifluoperazine también inhibe la calmodulina (CaM).
Trifluoperazine 2HCl Dopamine Receptor inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 480.42

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 480.42 Fórmula

C21H24F3N3S.2HCl

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 440-17-5 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos SKF5019 Smiles CN1CCN(CC1)CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)C(F)(F)F.Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 96 mg/mL

Ethanol : 96 mg/mL

DMSO : 88 mg/mL (183.17 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Dopamine D2 receptor
1.1 nM
In vitro

Trifluoperazine se une a los adrenoceptores α1A y α1B con valores de Ki de 27,6 nM y 19,2 nM, respectivamente, con una relación α1B/α1A de 0,7. Trifluoperazine inhibe Mycobacterium tuberculosis (Mtb) con CMI de 7,6 μg/mL. Trifluoperazine (< 14,78 μM) suprime las actividades de citotoxicidad de las células NK esplénicas de ratón y la conjugación célula efectora-célula diana de manera dosis dependiente. Trifluoperazine suprime el aumento de la actividad citolítica de las células NK inducido por interferón-alfa o interleucina-2. Trifluoperazine inhibe la expresión génica del canal de potasio dependiente de voltaje Kv2.1 del cerebro humano (hKv2.1).

In vivo

Trifluoperazine disminuye las respuestas de evitación y aumenta los fallos de respuesta de forma dosis-dependiente en ratas cuyo comportamiento se mantiene bajo una evitación de ensayos discretos.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7729501/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1146507/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10411607/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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