Trifluoperazine 2HCl

N.º de catálogoS3201 Lote:S320101

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Datos técnicos

Fórmula

C21H24F3N3S.2HCl
Peso molecular 480.42 Número CAS 440-17-5
Solubilidad (25°C)* In vitro Water 96 mg/mL (199.82 mM)
Ethanol 96 mg/mL (199.82 mM)
DMSO 88 mg/mL (183.17 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Trifluoperazine (NSC-17474, RP-7623, SKF-5019) 2HCl es un inhibidor del receptor de dopamine D2 con una IC50 de 1,1 nM. Trifluoperazine también inhibe la calmodulina (CaM).
Objetivos
Dopamine D2 receptor
1.1 nM
In vitro

Trifluoperazine se une a los adrenoceptores α1A y α1B con valores de Ki de 27,6 nM y 19,2 nM, respectivamente, con una relación α1B/α1A de 0,7. Trifluoperazine inhibe Mycobacterium tuberculosis (Mtb) con CMI de 7,6 μg/mL. Trifluoperazine (< 14,78 μM) suprime las actividades de citotoxicidad de las células NK esplénicas de ratón y la conjugación célula efectora-célula diana de manera dosis dependiente. Trifluoperazine suprime el aumento de la actividad citolítica de las células NK inducido por interferón-alfa o interleucina-2. Trifluoperazine inhibe la expresión génica del canal de potasio dependiente de voltaje Kv2.1 del cerebro humano (hKv2.1).

In vivo

Trifluoperazine disminuye las respuestas de evitación y aumenta los fallos de respuesta de forma dosis-dependiente en ratas cuyo comportamiento se mantiene bajo una evitación de ensayos discretos.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8102973/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15695070/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17407813/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7729501/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1146507/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10411607/

Sellecks Trifluoperazine 2HCl Ha sido citado por 9 Publicaciones

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In vitro inhibition of human UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 1A1 by osimertinib, and prediction of in vivo drug-drug interactions [ Toxicol Lett, 2021, 348:10-17] PubMed: 34044055
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
Inhibition of human UDP-glucuronosyltransferase enzyme by Dabrafenib: Implications for drug-drug interactions [ Biomed Chromatogr, 2021, e5205] PubMed: 34192355
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