Name: Rotundine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2437
Rating: 5 (2 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Dopamine Receptor Inhibidores	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Azaperone SKF38393 HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	355.43	Fórmula	C₂₁H₂₅NO₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	483-14-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	L-tetrahydropalmatine, L-THP			Smiles	COC1=C(C2=C(CC3C4=CC(=C(C=C4CCN3C2)OC)OC)C=C1)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 8 mg/mL (22.5 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.850mg/ml (10.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (3.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	D1 receptor 166 nM 5-HT1A 347 nM D2 receptor 1.47 μM D3 receptor 3.25 μM
In vitro	Rotundine muestra una mayor afinidad por el Dopamine D1 que por el D2 receptor con K_i de 124 nM y 388 nM, respectivamente, mientras que los valores de IC50 son 166 nM (D1) y 1,47 μM (D2), respectivamente. Este compuesto exhibe una débil actividad inhibidora contra el Dopamine D3 con una IC50 de 3,25 μM. También inhibe potentemente el 5-HT1A con una IC50 de 374 nM y un K_i de 340 nM. Además del antagonismo de los Dopamine receptors postsinápticos, la inhibición de los autorreceptores presinápticos por este químico conduce a un aumento de la liberación de dopamina, lo que probablemente se atribuye a una menor afinidad de este compuesto por los receptores D2. Junto con los Dopamine receptors, puede interactuar con una serie de otros tipos de receptores, incluidos los receptores α-1 adrenérgicos, en los que funciona como antagonista, y los receptores del ácido γ-aminobutírico, en los que facilita la unión del ácido γ-aminobutírico a través de efectos alostéricos positivos.
In vivo	El tratamiento con Rotundine no afecta la actividad locomotora a dosis de 6,25 mg/kg, 12,5 mg/kg o 18,75 mg/kg, pero antagoniza significativamente la hiperactividad inducida por oxicodona (5 mg/kg). La administración oral de este compuesto (10-25 mg/kg) aumenta significativamente la latencia en la prueba de la placa caliente en ratones, lo que indica que este compuesto ejerce una notable actividad analgésica, que se asocia con neuronas β-endorfínicas en el núcleo arcuato y el D2 receptor supraespinal. La administración de este químico (1-10 mg/kg) aumenta de forma dosis-dependiente, mientras que 20 mg/kg disminuye la tasa de autoadministración de cocaína bajo refuerzo de razón fija (FR), debido a un mecanismo de bloqueo del receptor DA postsináptico, en lugar de presináptico. En contraste con los efectos sobre las acciones de la cocaína, solo la dosis de 10 mg/kg de este compuesto, pero no 1 mg/kg o 3 mg/kg, produce un efecto inhibidor sobre la autoadministración de sacarosa y la locomoción. DL50: Ratones 1160 mg/kg (i.g.)
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22300097/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15842769/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15635188/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17888459/ [5] http://www.ingentaconnect.com/content/ben/lddd/2011/00000008/00000005/art00009

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rotundine Dopamine Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 355.43