Penfluridol

N.º de catálogoS4151 Lote:S415101

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Datos técnicos

Fórmula

C28H27ClF5NO
Peso molecular 523.97 Número CAS 26864-56-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (190.85 mM)
Ethanol 100 mg/mL (190.85 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Penfluridol (TLP-607, R-16341) es un antipsicótico de primera generación de difenilbutilpiperidina, altamente potente.
Objetivos
Dopamine receptor
(Cell-free assay)
1.6 μM(Ki)
In vitro

Penfluridol es un fármaco neuroléptico de larga duración de acción, capaz de aliviar tanto los síntomas negativos como los positivos de la esquizofrenia. Inhibe la unión de la dopamina al Dopamine Receptor con una Ki de 1,6 M. Este compuesto ejerce su actividad antipsicótica bloqueando las proyecciones de dopamina en el sistema límbico y en el área mesocortical. El químico inhibe selectivamente la unión de [3H]nitrendipino a la fracción de membrana cortical cerebral de rata y también antagoniza competitivamente las contracciones calcio-dependientes inducidas por potasio en el conducto deferente de rata. Este agente (10 M) inhibe la respuesta contráctil de anillos aislados de aorta torácica de conejo a NE y KCl, e inhibe la entrada de calcio durante la estimulación con NE o KCl.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3854/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2579392/

Sellecks Penfluridol Ha sido citado por 5 Publicaciones

The noncanonical function of liver-type phosphofructokinase potentiates the efficacy of HDAC inhibitors in cancer [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341] PubMed: 41083431
Penfluridol enhances anti-tumor immunity in colorectal cancer by inducing proteasome-mediated degradation of PD-L1 via the activation of AMPK [ Transl Oncol, 2025, 62:102559] PubMed: 41045641
Targeting PFKL with penfluridol inhibits glycolysis and suppresses esophageal cancer tumorigenesis in an AMPK/FOXO3a/BIM-dependent manner [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1271-1287] PubMed: 35530161
The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
Targeting PFKL with penfluridol inhibits glycolysis and suppresses esophageal cancer tumorigenesis in an AMPK/FOXO3a/BIM-dependent manner [ Acta Pharmaceutica Sinica B, 2021, 10.1016/j.apsb.2021.09.007] PubMed: None

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