lurasidone

N.º de catálogoS5714 Lote:S571401

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Datos técnicos

Fórmula

C28H36N4O2S
Peso molecular 492.68 Número CAS 367514-87-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 7 mg/mL (14.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Lurasidone (SM-13496) es un agente antipsicótico de segunda generación que exhibe un antagonismo completo en los receptores dopamina D2 y serotonina 5-HT2A con afinidades de unión Ki = 1 nM y Ki = 0,5 nM, respectivamente. Este compuesto también tiene alta afinidad por los receptores serotonina 5-HT7 (Ki = 0,5 nM), actividad agonista parcial en los receptores 5-HT1A (Ki = 6,4 nM) y carece de afinidad por los receptores de histamina H1 y muscarínicos M1.
Objetivos
5-HT2A
(Cell-free assay)		 5-HT7 receptor
(Cell-free assay)		 D2 receptor
(Cell-free assay)		 5-HT1A receptor
(Cell-free assay)
0.5 nM(Ki) 0.5 nM(Ki) 1 nM(Ki) 6.4 nM(Ki)
In vitro Lurasidone es un nuevo antipsicótico atípico de la clase química de las benzoisotiazolas. Como la mayoría de los antipsicóticos de segunda generación, es un antagonista completo de los receptores dopamina D2 y serotonina 5-HT2A, y es un agonista parcial de los receptores 5-HT1A. Tiene una afinidad mucho mayor por los receptores del subtipo 5-HT7 que otros antipsicóticos atípicos. Este compuesto también tiene alta afinidad por el subtipo 5-HT1A, los receptores alfa2c-adrenérgicos y baja afinidad por los receptores alfa1-adrenérgicos. Tiene una afinidad mínima por los receptores 5-HT2C y una afinidad despreciable por los receptores de histamina H1 y muscarínicos.
In vivo Lurasidone se absorbe rápidamente, alcanzando concentraciones máximas en 1,5–3 horas (tmax) después de dosis orales únicas y múltiples. Una vez absorbido, se distribuye ampliamente en los tejidos y entra rápidamente en el SNC. Este compuesto tiene una alta unión a la albúmina plasmática humana y a la alfa-1-glicoproteína (>=99%). El tratamiento a largo plazo de la esquizofrenia con este agente ha demostrado reducir el riesgo de recaída. La vida media de eliminación de este químico es de aproximadamente 20-40 h. La Cmax media y el área bajo la curva (AUC) para este fármaco fueron aproximadamente tres y dos veces mayores, respectivamente, en una comparación de administración con alimentos vs. ayuno. Su absorción es independiente del contenido de grasa de los alimentos. Se metaboliza principalmente a través de CYP3A4. En estudios con animales, este compuesto penetró la barrera placentaria y se distribuyó en el feto, y se excretó en la leche durante la lactancia.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4706192/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22570547/

Sellecks lurasidone Ha sido citado por 3 Publicaciones

Amisulpride as a potential disease-modifying drug in the treatment of tauopathies [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090] PubMed: 37218673
A review on computer-aided chemogenomics and drug repositioning for rational COVID-19 drug discovery [ Chem Biol Drug Des, 2022, 100(5):699-721] PubMed: 36002440
Exploring the kinetic selectivity of antipsychotics for dopamine D2 and 5-HT2A [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.11.14.468520] PubMed: None

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