Name: Mosapride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4839
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: S483901 DMSO]84 mg/mL]false]]]false]]]false Pureza: 98%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

98

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	421.89	Fórmula	C₂₁H₂₅ClFN₃O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	112885-41-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCOC1=CC(=C(C=C1C(=O)NCC2CN(CCO2)CC3=CC=C(C=C3)F)Cl)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 84 mg/mL (199.1 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5HT4
In vitro	Mosapride facilita la liberación de acetilcolina de las Neuronal Signaling colinérgicas entéricas. No bloquea los canales de K+ ni los receptores dopaminérgicos D2. Este compuesto es un agonista selectivo del 5-HT4 Receptor sin afinidad por los receptores 5-HT1, 5-HT2, adrenalina α1, adrenalina α2 o dopamina D2.
In vivo	Mosapride aumentó la motilidad gastrointestinal inferior en modelos animales y en pacientes con trastornos gastrointestinales inferiores. Mejoró las respuestas de defecación en modelos animales. En humanos, después de la administración oral de dosis únicas de este compuesto de 5-40 mg, las concentraciones máximas de Mosapride (Cmax) se alcanzaron después de aproximadamente 1 hora. Tanto la Cmax como el área bajo la curva de concentración-tiempo desde el tiempo cero hasta el infinito (AUC∞) aumentaron de manera dosis-proporcional. No hubo diferencias significativas en los perfiles farmacocinéticos de este químico administrado como dosis única o múltiple. Se excreta en la orina y las heces. Se metaboliza principalmente en el hígado por el citocromo P450 3A4 a su metabolito activo, un compuesto des-4-fluorobencilo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12501007/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15719424/ [3] https://doi.org/10.2165/00003495-200868070-00007

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02056405	Unknown status	Postoperative Ileus	Hospital Italiano de Buenos Aires	December 2015	Phase 4
NCT02106130	Completed	Healthy	IlDong Pharmaceutical Co Ltd	May 2013	Phase 1
NCT01284764	Completed	Foreign Body Left During Endoscopic Examination	Inje University	January 2011	Phase 3
NCT01094847	Completed	Bioequivalence	Daewoong Pharmaceutical Co. LTD.	April 2010	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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Mosapride 5-HT Receptor agonista

Estructura química

Peso molecular: 421.89