Mosapride

N.º de catálogoS4839 Lote:S483901

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Datos técnicos

Fórmula

C21H25ClFN3O3
Peso molecular 421.89 Número CAS 112885-41-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (199.1 mM)
 
 
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Mosapride es un agente gastroprocinético que actúa como un agonista selectivo de la 5HT4.
Objetivos
5HT4
In vitro Mosapride facilita la liberación de acetilcolina de las Neuronal Signaling colinérgicas entéricas. No bloquea los canales de K+ ni los receptores dopaminérgicos D2. Este compuesto es un agonista selectivo del 5-HT4 Receptor sin afinidad por los receptores 5-HT1, 5-HT2, adrenalina α1, adrenalina α2 o dopamina D2.
In vivo Mosapride aumentó la motilidad gastrointestinal inferior en modelos animales y en pacientes con trastornos gastrointestinales inferiores. Mejoró las respuestas de defecación en modelos animales. En humanos, después de la administración oral de dosis únicas de este compuesto de 5-40 mg, las concentraciones máximas de Mosapride (Cmax) se alcanzaron después de aproximadamente 1 hora. Tanto la Cmax como el área bajo la curva de concentración-tiempo desde el tiempo cero hasta el infinito (AUC∞) aumentaron de manera dosis-proporcional. No hubo diferencias significativas en los perfiles farmacocinéticos de este químico administrado como dosis única o múltiple. Se excreta en la orina y las heces. Se metaboliza principalmente en el hígado por el citocromo P450 3A4 a su metabolito activo, un compuesto des-4-fluorobencilo.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Male Hartley guinea pigs

  • Dosificaciones

    3, 10 and 30 mg/kg

  • Administración

    i.g.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12501007/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15719424/
  • https://doi.org/10.2165/00003495-200868070-00007

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