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Vilazodone HCl 5-HT Receptor agonista

Name: Vilazodone HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4259
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S4259

Vilazodone HCl (EMD68843, SB659746A) es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (SSRI) y un agonista parcial de los receptores 5-HT1A, utilizado para el tratamiento del trastorno depresivo mayor.

Vilazodone HCl 5-HT Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 477.99

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.9%

99.9

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	477.99	Fórmula	C₂₆H₂₇N₅O₂.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	163521-08-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	EMD68843,SB659746A			Smiles	C1CN(CCN1CCCCC2=CNC3=C2C=C(C=C3)C#N)C4=CC5=C(C=C4)OC(=C5)C(=O)N.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 95 mg/mL (198.74 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	SSRI 5-HT1A
In vitro	La vilazodona demuestra una IC50 de 0,2 nM en el receptor 5-HT1A humano y 0,5 nM para el SERT. La vilazodona muestra una alta afinidad (pKi ≥ 9,3) por los receptores 5-HT1A de tejido nativo recombinante humano y de rata, cobaya, ratón y tití.
In vivo	La vilazodona mejora selectivamente la producción serotoninérgica en la corteza prefrontal de ratas. La vilazodona demuestra eficacia ansiolítica a través de evaluaciones conductuales en el modelo de vocalización ultrasónica de ansiedad en ratas. La vilazodona también muestra eficacia, pero a una dosis única, en la prueba de nado forzado (un modelo putativo de depresión). La vilazodona (1-10 mg/kg p.o.) desplaza de forma dosis-dependiente in vivo la unión de [3H]DASB (N,N-dimetil-2-(2-amino-4-cianofeniltio)bencilamina) de la corteza y el hipocampo de ratas, lo que indica que la vilazodona ocupa los transportadores de 5-HT in vivo. Se demuestra que la vilazodona (10 mg/kg p.o.) provoca un aumento de 2 veces en el 5-HT extracelular, pero ningún cambio en los niveles de noradrenalina o dopamina en la corteza frontal de ratas en movimiento libre. La vilazodona afecta la potenciación del sobresalto inducido por el estrés a dosis superiores a 5 mg/kg en ratas. La vilazodona aumenta la elevación del sobresalto inducido por el estrés a 10 mg/kg en ratas. La vilazodona (20 y 40 mg/kg) bloqueó la potenciación del sobresalto inducido por el estrés en ratas. La vilazodona aumenta la elevación del sobresalto inducido por el estrés a todas las dosis en ratas. La vilazodona no tiene efecto sobre el eflujo de 5-HT a 100 nM, pero disminuye significativamente el eflujo de 5-HT a 1 mM en el núcleo dorsal del rafe de cobaya. La vilazodona aumenta significativamente la semivida de recaptación de 5-HT en el núcleo dorsal del rafe de cobaya.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19499624/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15740724/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507223/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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