Vilazodone HCl

La vilazodona demuestra una IC50 de 0,2 nM en el receptor 5-HT1A humano y 0,5 nM para el SERT. La vilazodona muestra una alta afinidad (pKi ≥ 9,3) por los receptores 5-HT1A de tejido nativo recombinante humano y de rata, cobaya, ratón y tití. [1]

La vilazodona mejora selectivamente la producción serotoninérgica en la corteza prefrontal de ratas. La vilazodona demuestra eficacia ansiolítica a través de evaluaciones conductuales en el modelo de vocalización ultrasónica de ansiedad en ratas. La vilazodona también muestra eficacia, pero a una dosis única, en la prueba de nado forzado (un modelo putativo de depresión). [1] La vilazodona (1-10 mg/kg p.o.) desplaza de forma dosis-dependiente in vivo la unión de [3H]DASB (N,N-dimetil-2-(2-amino-4-cianofeniltio)bencilamina) de la corteza y el hipocampo de ratas, lo que indica que la vilazodona ocupa los transportadores de 5-HT in vivo. Se demuestra que la vilazodona (10 mg/kg p.o.) provoca un aumento de 2 veces en el 5-HT extracelular, pero ningún cambio en los niveles de noradrenalina o dopamina en la corteza frontal de ratas en movimiento libre. [2] La vilazodona afecta la potenciación del sobresalto inducido por el estrés a dosis superiores a 5 mg/kg en ratas. La vilazodona aumenta la elevación del sobresalto inducido por el estrés a 10 mg/kg en ratas. La vilazodona (20 y 40 mg/kg) bloqueó la potenciación del sobresalto inducido por el estrés en ratas. La vilazodona aumenta la elevación del sobresalto inducido por el estrés a todas las dosis en ratas. [3] La vilazodona no tiene efecto sobre el eflujo de 5-HT a 100 nM, pero disminuye significativamente el eflujo de 5-HT a 1 mM en el núcleo dorsal del rafe de cobaya. La vilazodona aumenta significativamente la semivida de recaptación de 5-HT en el núcleo dorsal del rafe de cobaya. [4]