Name: Agomelatine (S20098)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1243
Rating: 5 (4 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.89%

99.89

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
HEK 293	Function assay		Binding affinity for human Melatonin receptor type 1A stably transfected in human embryonic kidney cells (HEK 293) using 2-[125I]iodomelatonin as radioligand, Ki=6e-05 μM
CHO cells	Function assay	120 mins	Displacement of [125I]iodomelatonin form human MT1 receptor expressed in CHO cells after 120 mins, Ki=0.1 nM
CHO-Galpha16 cells	Function assay	20 mins	Binding affinity to rat MT1 receptor expressed in CHO-Galpha16 cells assessed as Ca2+ mobilization after 20 mins by FLIPR assay, EC50=2.1 nM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	243.3	Fórmula	C₁₅H₁₇NO₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	138112-76-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098			Smiles	CC(=O)NCCC1=CC=CC2=C1C=C(C=C2)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 48 mg/mL (197.28 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2C
In vitro	En ratas sometidas a estrés crónico por choque eléctrico en la pata, Agomelatine (S20098) normaliza completamente la supervivencia celular afectada por el estrés e invierte parcialmente la expresión reducida de doblecortina en el hipocampo.
In vivo	Agomelatine (S20098) es eficaz para revertir los cambios de comportamiento de los ratones transgénicos observados en la prueba de nado forzado de Porsolt, así como en el laberinto elevado en cruz. También acelera notablemente el reajuste de los ciclos circadianos de temperatura y actividad después de un cambio de fase inducido. Este compuesto mejora la proliferación celular y la neurogénesis en el hipocampo ventral (VH) de ratas adultas, una región pertinente para los trastornos del estado de ánimo. Aumenta la proporción de neuronas maduras frente a inmaduras y mejora el crecimiento de las neuritas de las células granulares en ratas adultas, lo que sugiere una aceleración de la maduración. La agomelatina también activa varias señales celulares (extracellular signal-regulated kinase1/2, proteína quinasa B y glucógeno sintasa quinasa 3beta) conocidas por ser moduladas por antidepresivos e implicadas en el control de la proliferación/supervivencia. Mejora el tiempo dedicado a la interacción social activa en parejas de ratas desconocidas expuestas a un entorno novedoso. El compuesto aumenta la proliferación celular y la neurogénesis en el giro dentado ventral de las ratas, una región notablemente implicada en la respuesta a las emociones, lo que es consistente con sus propiedades antidepresivas-anxiolíticas. Aumenta la supervivencia de las neuronas recién formadas en todo el giro dentado de las ratas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115070/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16005135/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19571795/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289999/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16499883/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06120543	Not yet recruiting	Polymorphism Genetic\|Depression\|CYP1A2 Polymorphism\|CYP2C9 Polymorphism\|Polymerase Chain Reaction\|Plasma Concentration	Affiliated Hospital of Nantong University	October 31 2023	--
NCT05323994	Recruiting	Depression\|COVID-19	Servier Russia	April 19 2022	--
NCT03977441	Unknown status	Parkinson Disease\|Depression\|Sleep Disorders\|Circadian Rhythm Disorders	Second Affiliated Hospital of Soochow University	July 2019	Phase 4
NCT00463242	Completed	Major Depressive Disorder	Novartis	March 2007	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Agomelatine (S20098) 5-HT Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 243.3