Datos técnicos
| Fórmula | C15H17NO2 |
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| Peso molecular | 243.3 | Número CAS | 138112-76-2 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 48 mg/mL (197.28 mM) | ||||
| Ethanol | 48 mg/mL (197.28 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax, S20098) se clasifica como un desinhibidor de noradrenalina-dopamina (NDDI) debido a su antagonismo del receptor 5-HT2C. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | En ratas sometidas a estrés crónico por choque eléctrico en la pata, Agomelatine (S20098) normaliza completamente la supervivencia celular afectada por el estrés e invierte parcialmente la expresión reducida de doblecortina en el hipocampo. |
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| In vivo | Agomelatine (S20098) es eficaz para revertir los cambios de comportamiento de los ratones transgénicos observados en la prueba de nado forzado de Porsolt, así como en el laberinto elevado en cruz. También acelera notablemente el reajuste de los ciclos circadianos de temperatura y actividad después de un cambio de fase inducido. Este compuesto mejora la proliferación celular y la neurogénesis en el hipocampo ventral (VH) de ratas adultas, una región pertinente para los trastornos del estado de ánimo. Aumenta la proporción de neuronas maduras frente a inmaduras y mejora el crecimiento de las neuritas de las células granulares en ratas adultas, lo que sugiere una aceleración de la maduración. La agomelatina también activa varias señales celulares (extracellular signal-regulated kinase1/2, proteína quinasa B y glucógeno sintasa quinasa 3beta) conocidas por ser moduladas por antidepresivos e implicadas en el control de la proliferación/supervivencia. Mejora el tiempo dedicado a la interacción social activa en parejas de ratas desconocidas expuestas a un entorno novedoso. El compuesto aumenta la proliferación celular y la neurogénesis en el giro dentado ventral de las ratas, una región notablemente implicada en la respuesta a las emociones, lo que es consistente con sus propiedades antidepresivas-anxiolíticas. Aumenta la supervivencia de las neuronas recién formadas en todo el giro dentado de las ratas. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Agomelatine (S20098) Ha sido citado por 4 Publicaciones
| Melatonin Treatment Triggers Metabolic and Intracellular pH Imbalance in Glioblastoma [ Cells, 2022, 11(21)3467] | PubMed: 36359862 |
| Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] | PubMed: 30361678 |
| Potential Benefits of Melatonergic Treatment in Schizophrenia: Ameliorating Demyelination via Inhibiting CDK5-Mediated Hyper Autophagy [ Neuropsychiatry (London), 2018, None] | PubMed: None |
| Agomelatine, a MT1/MT2 melatonergic receptor agonist with serotonin 5-HT2C receptor antagonistic properties, suppresses Prevotella intermedia lipopolysaccharide-induced production of proinflammatory mediators in murine macrophages. [Hyeon JY, et al. Arch Oral Biol, 2017, 82:11-18] | PubMed: 28578027 |
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