Name: Rizatriptan Benzoate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1607
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	391.47	Fórmula	C₂₂H₂₅N₅O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	145202-66-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	MK-462 Benzoate			Smiles	CN(C)CCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)CN3C=NC=N3.C1=CC=C(C=C1)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 78 mg/mL (199.24 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 78 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1
In vivo	Rizatriptan Benzoate bloquea la vasodilatación neurogénica a través de una acción sobre los receptores 5-HT(1D) ubicados en los nervios trigéminos perivasculares para inhibir la liberación de CGRP en cobayas anestesiados. Este compuesto provoca una reducción transitoria en el diámetro de los vasos sanguíneos durales que se recuperó a los valores basales en 10 minutos en cobayas anestesiados. Inhibe significativamente la extravasación de proteínas plasmáticas durales producida por la estimulación eléctrica de alta intensidad del ganglio trigémino. Este compuesto químico reduce significativamente la vasodilatación dural estimulada eléctricamente en ratas anestesiadas. Redujo significativamente los niveles de ARNm de SP en los mesencéfalos de ratas de los grupos normal y modelo, lo que indica que este compuesto puede regular a la baja la expresión del gen SP en el mesencéfalo de rata. Reduce significativamente la expresión del ARNm de PENK en el mesencéfalo, disminuyendo los niveles de met-encefalina y leu-encefalina en el mesencéfalo, y por lo tanto debilitando los efectos analgésicos del sistema modulador del dolor endógeno en el modelo de migraña en rata. Este compuesto químico provoca una disminución del número de neuronas inmunorreactivas tipo Fos en la parte caudal del núcleo trigémino espinal y el núcleo del rafe magno, un aumento del número de neuronas inmunorreactivas tipo Fos en la sustancia gris periacueductal y se mantuvo sin cambios en el núcleo hipotalámico ventromedial y el núcleo talámico mediodorsal en ratas conscientes. Reduce notablemente el número de movimientos de cabeza en las ratas. Este compuesto también reduce significativamente la duración del comportamiento de acicalamiento en casi 2 veces en comparación con el que no recibió tratamiento.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11487512/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9203569/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25767488/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20934408/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20971093/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00300924	Completed	Migraine	Diamond Headache Clinic\|Merck Sharp & Dohme LLC	March 2006	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rizatriptan Benzoate 5-HT Receptor agonista

Estructura química

Peso molecular: 391.47