Datos técnicos
| Fórmula | C22H25N5O2 |
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| Peso molecular | 391.47 | Número CAS | 145202-66-0 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | Water | 46 mg/mL (117.5 mM) | ||||
| DMSO | 20 mg/mL (51.08 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Rizatriptan Benzoate (MK-462) es un agonista de los receptores de serotonina 5-HT1B y 5-HT1D, utilizado para tratar los ataques agudos de migraña. | |
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| Objetivos |
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| In vivo | Rizatriptan Benzoate bloquea la vasodilatación neurogénica a través de una acción sobre los receptores 5-HT(1D) ubicados en los nervios trigéminos perivasculares para inhibir la liberación de CGRP en cobayas anestesiados. Este compuesto provoca una reducción transitoria en el diámetro de los vasos sanguíneos durales que se recuperó a los valores basales en 10 minutos en cobayas anestesiados. Inhibe significativamente la extravasación de proteínas plasmáticas durales producida por la estimulación eléctrica de alta intensidad del ganglio trigémino. Este compuesto químico reduce significativamente la vasodilatación dural estimulada eléctricamente en ratas anestesiadas. Redujo significativamente los niveles de ARNm de SP en los mesencéfalos de ratas de los grupos normal y modelo, lo que indica que este compuesto puede regular a la baja la expresión del gen SP en el mesencéfalo de rata. Reduce significativamente la expresión del ARNm de PENK en el mesencéfalo, disminuyendo los niveles de met-encefalina y leu-encefalina en el mesencéfalo, y por lo tanto debilitando los efectos analgésicos del sistema modulador del dolor endógeno en el modelo de migraña en rata. Este compuesto químico provoca una disminución del número de neuronas inmunorreactivas tipo Fos en la parte caudal del núcleo trigémino espinal y el núcleo del rafe magno, un aumento del número de neuronas inmunorreactivas tipo Fos en la sustancia gris periacueductal y se mantuvo sin cambios en el núcleo hipotalámico ventromedial y el núcleo talámico mediodorsal en ratas conscientes. Reduce notablemente el número de movimientos de cabeza en las ratas. Este compuesto también reduce significativamente la duración del comportamiento de acicalamiento en casi 2 veces en comparación con el que no recibió tratamiento. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Rizatriptan Benzoate Ha sido citado por 1 Publicación
| GPCR Inhibitors Have Antiviral Properties against JC Polyomavirus Infection [ Viruses, 2024, 16(10)1559] | PubMed: 39459893 |
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