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Prucalopride Succinate 5-HT Receptor agonista

Name: Prucalopride Succinate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4247
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S4247

Prucalopride (R-108512) es un agonista selectivo de alta afinidad del 5-HT4 receptor. Los valores de Ki de Prucalopride para los receptores 5-HT(4a) y 5-HT(4b) humanos son de 2,5 nM y 8 nM, respectivamente.

Prucalopride Succinate 5-HT Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 485.96

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.89%

99.89

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	485.96	Fórmula	C₁₈H₂₆ClN₃O₃.C₄H₆O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	179474-85-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	R-108512			Smiles	COCCCN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C(C3=C2OCC3)N)Cl.C(CC(=O)O)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 97 mg/mL (199.6 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 97 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT4A 2.5 nM(Ki) 5-HT4B 8 nM(Ki)
In vitro	Prucalopride induce contracciones de manera dosis-dependiente con un pEC50 de 7,5. Prucalopride (1 mM) amplifica significativamente la contracción de rebote del colon proximal de cobaya después de la estimulación por campo eléctrico. Prucalopride induce la relajación de la preparación de la túnica muscular de la mucosa esofágica de rata con un pEC50 de 7,8, produciendo una curva dosis-respuesta monofásica. Prucalopride (0,1 μM) aumenta de forma concentración-dependiente la amplitud de las contracciones colinérgicas submáximas y de la liberación de acetilcolina inducidas por la estimulación de campo eléctrico en el músculo circular gástrico de cerdo, y el efecto es inducido y potenciado por IBMX (10 μM). Prucalopride (1 μM) mejora significativamente las contracciones colinérgicas inducidas eléctricamente en el colon descendente de cerdo, y el efecto facilitador se mejora significativamente con Rolipram.
In vivo	Prucalopride altera los patrones de motilidad contráctil colónica de forma dosis-dependiente al estimular contracciones agrupadas de alta amplitud en el colon proximal y al inhibir la actividad contráctil en el colon distal de perros en ayunas. Prucalopride también provoca una disminución dosis-dependiente en el tiempo hasta la primera contracción gigante migratoria (GMC); a dosis más altas de prucalopride, la primera GMC generalmente ocurre dentro de la primera media hora después del tratamiento.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11438309/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22266217/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23454061/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11696108/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04838522	Recruiting	Chronic Constipation	Takeda\|UC San Diego Human Milk Research Biorepository	March 2 2022	--
NCT04429802	Completed	Gastrointestinal Motility Disorder\|Dyspepsia	Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven	September 26 2013	Not Applicable
NCT01807000	Completed	Healthy	Shire\|Takeda	March 18 2013	Phase 1
NCT01692132	Withdrawn	Chronic Constipation	Janssen Pharmaceutica	February 2013	--
NCT03279341	Completed	Chronic Constipation	University Hospital Gasthuisberg	December 3 2012	Phase 4
NCT01117051	Terminated	Non-cancer Pain\|Opioid Induced Constipation	Shire\|Takeda	May 19 2010	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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