Prucalopride Succinate

N.º de catálogoS4247 Lote:S424702

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Datos técnicos

Fórmula

C18H26ClN3O3.C4H6O4
Peso molecular 485.96 Número CAS 179474-85-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 97 mg/mL (199.6 mM)
Water 97 mg/mL (199.6 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Prucalopride (R-108512) es un agonista selectivo de alta afinidad del 5-HT4 receptor. Los valores de Ki de Prucalopride para los receptores 5-HT(4a) y 5-HT(4b) humanos son de 2,5 nM y 8 nM, respectivamente.
Objetivos
5-HT4A 5-HT4B
2.5 nM(Ki) 8 nM(Ki)
In vitro

Prucalopride induce contracciones de manera dosis-dependiente con un pEC50 de 7,5. Prucalopride (1 mM) amplifica significativamente la contracción de rebote del colon proximal de cobaya después de la estimulación por campo eléctrico. Prucalopride induce la relajación de la preparación de la túnica muscular de la mucosa esofágica de rata con un pEC50 de 7,8, produciendo una curva dosis-respuesta monofásica. Prucalopride (0,1 μM) aumenta de forma concentración-dependiente la amplitud de las contracciones colinérgicas submáximas y de la liberación de acetilcolina inducidas por la estimulación de campo eléctrico en el músculo circular gástrico de cerdo, y el efecto es inducido y potenciado por IBMX (10 μM). Prucalopride (1 μM) mejora significativamente las contracciones colinérgicas inducidas eléctricamente en el colon descendente de cerdo, y el efecto facilitador se mejora significativamente con Rolipram.

In vivo

Prucalopride altera los patrones de motilidad contráctil colónica de forma dosis-dependiente al estimular contracciones agrupadas de alta amplitud en el colon proximal y al inhibir la actividad contráctil en el colon distal de perros en ayunas. Prucalopride también provoca una disminución dosis-dependiente en el tiempo hasta la primera contracción gigante migratoria (GMC); a dosis más altas de prucalopride, la primera GMC generalmente ocurre dentro de la primera media hora después del tratamiento.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11438309/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22266217/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23454061/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11696108/

Validación de productos por parte del cliente

Prucalopride in the presence of IBMX on the S2/S1 ratio of electrically induced total tritium outflow. Tissues were stimulated twice (S1 and S2; 1 millisecond, 15 V, 4 Hz, 2 minutes); IBMX was added 36 minutes and prucalopride 15 minutes before S2. Mean S2/S1±SEM; one‐way ANOVA followed by Bonferroni corrected t test with ns not significant, *P<.05 and ***P<.001.

Datos de [ , , Neurogastroenterol Motil, 2018, 30(2) ]

Sellecks Prucalopride Succinate Ha sido citado por 4 Publicaciones

Modulation of Cytokine-Induced Astrocytic Endothelin-1 Production as a Possible New Approach to the Treatment of Multiple Sclerosis [ Front Pharmacol, 2019, 10:1491] PubMed: 31969819
cAMP Catalyzing Phosphodiesterases Control Cholinergic Muscular Activity But Their Inhibition Does Not Enhance 5-HT4 Receptor-Mediated Facilitation of Cholinergic Contractions in the Murine Gastrointestinal Tract. [ Front Pharmacol, 2018, 9:171] PubMed: 29568269
Synergy between 5-HT4 receptor stimulation and phosphodiesterase 4 inhibition in facilitating acetylcholine release in human large intestinal circular muscle [Pauwelyn V Neurogastroenterol Motil, 2018, 30(2)] PubMed: 28799255
5-HT4 receptors facilitate cholinergic neurotransmission throughout the murine gastrointestinal tract. [Pauwelyn V, et al. Neurogastroenterol Motil, 2017, 29(8)] PubMed: 28332745

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